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NI-42是BRPF的选择性抑制剂,对BRPF1B、2和3的Kd值分别为40、210和943 nM。对BRD9也有一定活性(Kd = 1130 nM)。
GSK-5959是一种选择性、细胞渗透性BRPF1溴结构域抑制剂,IC50为80 nM,对BRPF1的选择性比其他溴结构域高100倍以上。
GSK6853是一种有效而选择性的RPF1乙酰赖氨酸(pKd=9.5)抑制剂,与其他乙酰赖氨酸相比,选择性高达1600倍。
PFI-4是一种选择性BRPF1溴结构域抑制剂,IC50为80 nM,可用于研究HBO1/BRPF1复合物的功能机制以及骨丢失和溶骨性恶性骨病变。
OF-1 is an inhibitor of the proteins BRPF1B (Kd = 100 nM) and BRPF2 (Kd = 500 nM) bromodomain.
Tags: BRPF | 表观遗传阅读框 | Epigenetic Reader Domain | BRPF 相关产品
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