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MBX-2982是一种选择性、口服可用的 GPR119 激动剂,用于治疗 2 型糖尿病。
Acarbose是一种肠道α-葡萄糖苷酶抑制剂,可用于治疗2型糖尿病。
Linagliptin是一种高效、选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 为 1 nM,在2型糖尿病模型中具有促胰岛素激素的作用,能够激活血小板自噬并抑制铁死亡。
Omarigliptin是 DPP-4 的选择性抑制剂,IC50 为 1.6 nM,Ki 为 0.8 nM,其选择性优于其他 168 种蛋白酶体。
Alogliptin是一种强效、选择性的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,IC50为6.9 nM,相较于DPP-2、DPP-8和DPP-9,它具有更高的选择性。主要用于治疗2型糖尿病。
Saxagliptin是一种选择性且可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。
Teneligliptin HBr是一种 DPP4 抑制剂,IC50 值小于 1 nM,通常用于糖尿病治疗,当二甲双胍单独治疗效果不足时作为联合用药。
Glibenclamide (Glyburide)是一种口服活性ATP敏感的K+通道(KATP)抑制剂,用于糖尿病和肥胖研究。它抑制P-糖蛋白,直接结合并阻断KATP的SUR1亚基,抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白(CFTR),通过改变膜离子通透性干扰线粒体生物能量学,并能诱导自噬。
Gliquidone是一种ATP敏感的钾离子通道拮抗剂,IC50为27.2 nM。
Irbesartan是一种选择性和竞争性的非肽类 angiotensin II 拮抗剂,具有抗高血压作用。
Aminoguanidine HCl是一种选择性且不可逆的 iNOS 抑制剂。
Sitagliptin phosphate monohydrate是一种强效的DPP4抑制剂,IC50为19 nM,具有治疗糖尿病的潜力。
Glimepiride是一种磺酰脲类药物,能抑制 KATP 通道,IC50 为 3.0 nM,主要作用于胰腺 β 细胞,用于治疗 2 型糖尿病,且对心脏作用较小。
Vildagliptin是一种 DPP-4 抑制剂,IC50 为 2.3 nM,常用于治疗 2 型糖尿病。
Gliclazide是一种胰腺β细胞ATP敏感钾通道阻断剂,IC50为184 nM,属于磺酰脲类胰岛素促分泌剂,用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。
Miglitol是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂,具有口服活性,可用于治疗糖尿病,抑制葡萄糖的转化。
Pioglitazone HCl是一种强效且选择性的PPARγ激动剂,对人类和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。
Mitiglinide calcium hydrate是一种用于治疗 2 型糖尿病的药物,是一种高度选择的 KATP 通道拮抗剂。
OLDA 是内源性香草酸 TRPV1 (VR1) 受体的激动剂,EC50 为 36 nM,对 rCB1 受体有较低亲和力(Ki = 1.6 μM)。
Glipizide是一种磺酰脲类抗糖尿病药物,可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。
Tags: 糖尿病 | Diabete | 经典阳性药 | Classical Positive Drug | 小分子阳性药 | Small Molecule Positive Drug | 糖尿病 相关产品
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