MRS 1754 | A2B Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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MRS 1754 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A540042

MRS 1754 is a selective adenosine A2B receptor antagonist with Ki of 1.97 nM for hA2B.

MRS 1754 化学结构
CAS号：264622-58-4

MRS 1754 3D分子结构
CAS号：264622-58-4

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货号：A540042 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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腺苷受体亚型比较

产品名称	Adenosine Receptor ↓ ↑	纯度
ZM241385	✔	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Istradefylline	+++ Adenosine A2A receptor, Ki: 2.2 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Reversine	+ human A3 adenosine receptor, Ki: 0.66 μM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SCH58261	++++ bovine A2a, Ki: 2.0 nM rat A2a, Ki: 2.3 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
A2A receptor antagonist 1	++ A1R, Ki: 264 nM A2AR, Ki: 4 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

MRS 1754 生物活性

描述

The A_2B adenosine receptor (AR) is a member of the P₁ family of seven-transmembrane ARs, and it couples to G_s to increase cAMP and G_q11 to increase (1,4,5)inositol triphosphate (IP₃)/diacylglycerol (DAG). MRS 1754 is a selective antagonist ligand of A_2BAR with K_i value of 1.97 nM^[1]. ³H-MRS 1754 was shown to bind with high affinity to a single class of binding sites in membranes of HEK-293 cells expressing the human A_2B receptor^[2]. Finally, MRS 1754 inhibited the NECA-induced Ca²⁺ responses and cAMP production in a concentration-dependent manner. Treatment of the T24 cell line for 4h with NECA resulted in an increase in interleukin-8 production which was sensitive to the adenosine A_2B antagonist MRS 1754^[3].

MRS 1754 参考文献

[1]Kalla RV, Zablocki J, Tabrizi MA, Baraldi PG. Recent developments in A2B adenosine receptor ligands. Handb Exp Pharmacol. 2009;(193):99-122

[2]Ji X, Kim YC, Ahern DG, Linden J, Jacobson KA. ³HMRS 1754, a selective antagonist radioligand for A(2B) adenosine receptors. Biochem Pharmacol. 2001;61(6):657-663

[3]Phelps PT, Anthes JC, Correll CC. Characterization of adenosine receptors in the human bladder carcinoma T24 cell line. Eur J Pharmacol. 2006;536(1-2):28-37

MRS 1754 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.06mL

0.41mL

0.21mL

10.28mL

2.06mL

1.03mL

20.55mL

4.11mL

2.06mL

MRS 1754 技术信息

CAS号	264622-58-4
分子式	C₂₆H₂₆N₆O₄
分子量	486.522

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 14 mg/mL(28.78 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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