Vacuolin-1 | PIKfyve Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Vacuolin-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1359469

Vacuolin-1是一种细胞可穿透的溶酶体外排抑制剂，可以阻断Ca2+依赖的溶酶体外排，防止溶酶体内容物的释放，同时不影响溶酶体重封过程。Vacuolin-1 也是PIKfyve抑制剂，能够通过损害溶酶体成熟抑制晚期自噬。

Vacuolin-1 化学结构
CAS号：351986-85-1

Vacuolin-1 3D分子结构
CAS号：351986-85-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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Vacuolin-1 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1359469 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

自噬亚型比较

产品名称	Autophagy ↓ ↑	其他靶点	纯度
SBI-0206965	+++ ULK2, IC50: 711 nM ULK1, IC50: 108 nM		97%
Hydroxychloroquine sulfate	✔		99%
Valproic acid sodium	✔	HDAC	97%
PFK-015	++ PFKFB3, IC50: 207 nM		99%+
MRT68921 hydrochloride	++++ ULK2, IC50: 1.1 nM ULK1, IC50: 2.9 nM		99%+
ROC-325	✔		99%+
Autophinib	+++ Autophagy, IC50: 40 nM		99%
Lys05	✔		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Vacuolin-1 生物活性

描述

Exocytic fusion of lysosomes triggered by plasma membrane damage is proposed to be the major source of the membrane required for resealing. Vacuolin-1 is a potent and cell-permeable lysosomal exocytosis inhibitor which blocks the Ca²⁺-dependent exocytosis of lysosomes and prevents the release of lysosomal content without affecting the process of resealing^[1]. Vacuolin-1 is also a potent inhibitor of the phosphatidylinositol phosphate kinase, PIKfyve with a K_d of 32 nM. In H4 cells expressing mCherry-GFP LC3, vacuolin-1 (3 μM; 24 hr) induced the accumulation of AcGFP- and mCherry-positive puncta, indicating that vacuolin-1 inhibits autophagy by inhibiting the degradation step of autophagosome. In HeLa cells, vacuolin-1 (3 μM; 24 hr) decreased mature cathepsin D levels and increased immature cathepsin D levels, suggesting that vacuolin-1 impairs the endosomal trafficking of de novo synthesized lysosomal enzymes, which in turn results in the suppression of the lysosomal degradation pathway. Moreover, vacuolin-1 treatment induced enlarged M6PR-positive vesicle formation (M6PR is a marker of transport between Golgi bodies and lysosomes) in HeLa cells, further suggesting that vacuolin-1 inhibits autophagy by inhibiting the maturation of lysosomes^[2].

Vacuolin-1 参考文献

[1]Cerny J, et al. The small chemical vacuolin-1 inhibits Ca(2+)-dependent lysosomal exocytosis but not cell resealing. EMBO Rep. 2004 Sep;5(9):883-8

[2]Sano O, et al. Vacuolin-1 inhibits autophagy by impairing lysosomal maturation via PIKfyve inhibition. FEBS Lett. 2016 Jun;590(11):1576-85

Vacuolin-1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.73mL

0.35mL

0.17mL

8.66mL

1.73mL

0.87mL

17.32mL

3.46mL

1.73mL

Vacuolin-1 技术信息

CAS号	351986-85-1
分子式	C₂₆H₂₄IN₇O
分子量	577.419

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 9 mg/mL(15.59 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

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