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VU0134992 HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1324873 同义名: VU0134992 hydrochloride

VU0134992 hydrochloride is the first subtype-preferring, orally active and selective Kir4.1 potassium channel pore blocker, with an IC50 of 0.97 µM. VU0134992 hydrochloride is 9-fold selective for homomeric Kir4.1 over Kir4.1/5.1 concatemeric channels (IC50=9 µM) at -120 mV.

VU0134992 HCl 化学结构 CAS号:1052515-91-9
VU0134992 HCl 化学结构
CAS号:1052515-91-9
VU0134992 HCl 3D分子结构
CAS号:1052515-91-9
VU0134992 HCl 化学结构 CAS号:1052515-91-9
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规格 价格 会员价 库存 数量
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VU0134992 HCl 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1324873 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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产品名称 Potassium Channel 其他靶点 纯度
Tolbutamide 98%
Glimepiride ++++

SUR2B, IC50: 7.3 nM

SUR1, IC50: 5.4 nM

97%
Dronedarone Hydrochloride 95%
Gliquidone ++

Potassium channel, IC50: 27.2 nM

98%
TRAM-34 +++

IKCa1 (KCa3.1), Kd: 20 nM

98%
Glibenclamide 98%
Amiodarone HCl 97%
Gliclazide ++

Potassium channel, IC50: 184 nM

98%
Repaglinide 98%
Dofetilide 98%
Nateglinide 99%
Quinine hydrochloride dihydrate 98%
ML133 HCl +

Kir2.1, IC50: 290 nM

97%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

VU0134992 HCl 生物活性

描述 VU0134992 HCl is the first subtype-preferring, orally active and selective Kir4.1 potassium channel pore blocker with an IC50 of 0.97 µM. At -120 mV, VU0134992 HCl is 9 times more selective for homologous Kir4.1 than the Kir4.1/5.1 merged channel (IC50=9 µM)[1].VU0134992 HCl is more than 30-fold selective for Kir4.1 over Kir1.1, Kir2.1, and Kir2.2, less active for Kir2.3, Kir6.2/SUR1, and Kir7.1, and equally active for Kir3.1/3.2, Kir3.1/3.4, and Kir4.2[1].

VU0134992 HCl 动物研究

Animal study VU0134992 HCl significantly increased urinary excretion of Na+ and K+ in rats when administered by gavage at doses of 50-100 mg/kg[1].

VU0134992 HCl 参考文献

[1]Kharade SV, et al. Discovery, Characterization, and Effects on Renal Fluid and Electrolyte Excretion of the Kir4.1 Potassium Channel Pore Blocker, VU0134992. Mol Pharmacol. 2018 Aug;94(2):926-937.

VU0134992 HCl 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.23mL

0.45mL

0.22mL

11.16mL

2.23mL

1.12mL

22.33mL

4.47mL

2.23mL

VU0134992 HCl 技术信息

CAS号1052515-91-9
分子式C20H32BrClN2O2
分子量 447.837
别名 VU0134992 hydrochloride
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(558.24 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

H2O: 2 mg/mL(4.47 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶

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