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p38 MAPK MK2
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Tpl2 Kinase Inhibitor 1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A160473 同义名： c-Cot Kinase Inhibitor;Tumor Progression Locus 2 Kinase Inhibitor

Tpl2 Kinase Inhibitor 1 (Compound 1) is a potent and selective Tpl2 (COT kinase, MAP3K8) inhibitor that plays an important role in the regulation of the inflammatory response and the progression of some cancers[1].

Tpl2 Kinase Inhibitor 1 化学结构 CAS号：871307-18-5
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 化学结构
CAS号：871307-18-5
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 3D分子结构
CAS号：871307-18-5
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 化学结构 CAS号：871307-18-5
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 3D分子结构 CAS号：871307-18-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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Tpl2 Kinase Inhibitor 1 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A160473 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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产品名称 p38 MAPK ↓ p38α ↓ p38β ↓ 其他靶点 纯度
BMS-582949 +++

p38 MAPK, IC50: 13 nM

 		98%
SB 203580 99%+
Pexmetinib ✔ Tie-2 99%+
Skepinone-L ++++

p38α, IC50: 5 nM

 		98%
Doramapimod ++++

p38α, IC50: 38 nM

p38α, Kd: 0.1 nM

 		99%+
VX-702 99%+
Ralimetinib dimesylate ++++

p38α, IC50: 7 nM

 		98%
SB 202190 ++

p38α, IC50: 50 nM

 		++

p38β, IC50: 100 nM

 		99%+
Losmapimod ++++

p38α, pKi: 8.1

 		+++

p38β, pKi: 7.6

 		99%+
Neflamapimod +++

p38α, IC50: 10 nM

 		+

p38β, IC50: 220 nM

 		99%+
PH-797804 ++

p38α, IC50: 26 nM

 		+

p38β, IC50: 102 nM

 		98%
TAK-715 ++++

p38α, IC50: 7.1 nM

 		+

p38β, IC50: 0.20 μM

 		99%+
SB 239063 ++

p38α, IC50: 44 nM

 		++

p38β, IC50: 44 nM

 		99%+
Pamapimod +++

p38α, IC50: 0.014 μM

 		+

p38β, IC50: 0.48 μM

 		98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Tpl2 Kinase Inhibitor 1 生物活性

描述 Tpl2 Kinase Inhibitor 1, a 3-pyridylmethylamino analog, selectively inhibits Tpl2 (IC50=50 nM), encompassing COT kinase and MAP3K8. It significantly contributes to controlling inflammation and the advancement of certain cancers[1][2].
体外研究

Tpl2 (Cot/MAP3K8), a serine/threonine kinase within the MAP3K family, functions upstream of MEK in the ERK pathway[1].

Tpl2 Kinase Inhibitor 1 also targets MK2 and p38, exhibiting IC50 values of 110 μM and 180 μM, respectively, in A431 cells[1].

Tpl2 Kinase Inhibitor 1 suppresses TNF-alpha production triggered by lipopolysaccharide in primary human monocytes and whole blood, with IC50 values of 0.7 μM and 8.5 μM, respectively[1].

Cancer Osaka thyroid (COT) kinase (Tpl2) significantly regulates pro-inflammatory cytokine production in macrophages[2].

Tpl2 Kinase Inhibitor 1 参考文献

[1]Gavrin LK, et al. Inhibition of Tpl2 kinase and TNF-alpha production with 1,7-naphthyridine-3-carbonitriles: synthesis and structure-activity relationships. Bioorg Med Chem Lett. 2005 Dec 1;15(23):5288-92.

[2]Glatthar R, et al. Discovery of Imidazoquinolines as a Novel Class of Potent, Selective, and in Vivo Efficacious Cancer Osaka Thyroid (COT) Kinase Inhibitors. J Med Chem. 2016 Aug 25;59(16):7544-60.

Tpl2 Kinase Inhibitor 1 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.47mL

0.49mL

0.25mL

12.35mL

2.47mL

1.24mL

24.70mL

4.94mL

2.47mL

Tpl2 Kinase Inhibitor 1 技术信息

CAS号871307-18-5
分子式C21H14ClFN6
分子量 404.827
别名 c-Cot Kinase Inhibitor;Tumor Progression Locus 2 Kinase Inhibitor;TC-S 7006;MAP3K8 Kinase Inhibitor;Tpl2 Kinase Inhibitor
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(259.37 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Tpl2 Kinase Inhibitor 1 | 871307-18-5 | MAP3K | p38 MAPK | Tpl2/COT/MAP3K8 Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | MAP3K | p38 MAPK | MAPKAPK2 (MK2) | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 纯度/质量文件 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 亚型比较 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 生物活性 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 参考文献 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 实验方案 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 技术信息

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