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Gamcemetinib (CC-99677) 是一种有效的、共价的和不可逆的丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶-2 (MK2) 通路抑制剂,在生化 (IC50 = 156.3 nM) 和细胞 (EC50 = 89 nM) 实验中均表现出活性。
MK2-IN-3 hydrate是一种口服活性、选择性、ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 0.85 nM,对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, 和 MSK2 也有选择性。
Tpl2 Kinase Inhibitor 1是一种选择性 Tpl2(COT 激酶,MAP3K8)抑制剂,IC50 为 50 nM,可用于研究炎症反应和某些癌症的进展机制。
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂,具有较强的抑制活性,IC50 为 0.47 μM。它作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究,对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,IC50 为 22 μM。
CMPD1是一种选择性非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki 值为 330 nM。
BMS-754807是一种强效且可逆的 IGF-1R/InsR 抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM/1.7 nM,对 Met、Aurora A/B、TrkA/B 和 Ron 的抑制作用较弱,对 Flt3、Lck、MK2、PKA、PKC 等几乎没有活性。
PF-3644022是一种强效的 ATP-竞争型激酶抑制剂,针对 MAPK 激活蛋白激酶-2(MK2)有 IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM 的效能。
MK2-IN-1 is a potent and selecitve MAPKAPK2 (MK2) inhibitor (IC50=0.11 μM) with a non-ATP competitive binding mode.
Tags: MK2 | MAPK/ERK Pathway | MK2 相关产品
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