SPP-86是一种强效且选择性的细胞可穿透 RET 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 8 nM。SPP-86 抑制 RET 诱导的磷脂酰肌醇3激酶 (PI3K)/Akt 和 MAPK 信号通路,也抑制 RET 诱导的雌激素受体α(ERα)在 MCF7 细胞中的磷酸化。
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | c-RET ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||||
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Regorafenib |
+++
RET, IC50: 1.5 nM |
98% | |||||||||||||||||
TG101209 |
++
RET, IC50: 17 nM |
FLT3 | 99%+ | ||||||||||||||||
Danusertib |
+
RET, IC50: 31 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
AD80 |
++++
RET V804M, IC50: 0.6 nM RET wt, IC50: 1.3 nM |
Src,Raf | 99+% | ||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
靶点 |
|
描述 | SPP-86 is a potent, selective, cell-permeable inhibitor of RET with an IC50 value of 8 nM. SPP-86 inhibits RET-induced PI3K/Akt and MAPK signalling and also inhibits RET-induced phosphorylation of Erα receptor in MCF7 cells. At a concentration of less than 10 μM, SPP-86 inhibited MAPK signalling and proliferation in RET/PTC1-expressing TPC1 cells, but not 8505C or C643 cells[1]. |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
3.61mL 0.72mL 0.36mL |
18.03mL 3.61mL 1.80mL |
36.06mL 7.21mL 3.61mL |
CAS号 | 1357349-91-7 |
分子式 | C16H15N5 |
分子量 | 277.324 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 |
DMSO: 105 mg/mL(378.62 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO |
动物实验配方 |