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PF-431396 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A325541

PF-431396 is dual focal adhesion kinase (FAK) and proline-rich tyrosine kinase 2 (PYK2) inhibitor (IC50 values are 2 and 11 nM respectively), PF-431396 has a Kd value of 445 nM for BRD4.

PF-431396 化学结构 CAS号:717906-29-1
PF-431396 化学结构
CAS号:717906-29-1
PF-431396 3D分子结构
CAS号:717906-29-1
PF-431396 化学结构 CAS号:717906-29-1
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规格 价格 会员价 库存 数量
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PF-431396 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A325541 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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产品名称 FAK 其他靶点 纯度
Defactinib 99%+
NVP-TAE 226 ++

FAK, IC50: 5.5 nM

PYK2, IC50: 3.5 nM

IGF-1R,Insulin Receptor 98+%
PF-573228 +

FAK, IC50: 4 nM

98%
Solanesol 90% +(HPLC)
PF-431396 ++

FAK, IC50: 2 nM

PYK2, IC50: 11 nM

99%+
PND-1186 ++++

FAK, IC50: 1.5 nM

99%+
PF-562271 ++++

FAK, IC50: 1.5 nM

PYK2, IC50: 13 nM

99%+
GSK2256098 ++++

FAK, Ki: 0.4 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

PF-431396 生物活性

靶点
  • FAK

    FAK, IC50:2 nM

    PYK2, IC50:11 nM

描述 PYK2 (proline-rich tyrosine kinase 2) and Pyk2 (proline-rich tyrosine kinase 2) are non-receptor protein tyrosine kinases that are involved in cell proliferation, migration and survival. PF-431396 is a dual inhibitor of both PYK2 and FAK with IC50 values of 11nM and 2nM, respectively. Treatment with PF-431396 ranging in 0.1-1μM on hMSC led to a modest albeit significant increase in day 7 alkaline phosphatase activity[1]. Suppression of Pyk2 and FAK by PF-431396 at concentration of 2.5μM to A20 cells can inhibit B cell spreading induced by BCR/integrin co-stimulation or integrin engagement[2].
作用机制 PF-431396 is an ATP-competitive inhibitor of FAK kinases which can occupy the nucleotide binding pocket, with the pyrimidine ring located in the adenine pocket.[1]

PF-431396 动物研究

Dose Rat: 10 mg/kg, 30 mg/kg[3] (p.o.) Mice: 5 mg/g[4] (i.v.)
Administration p.o., i.v.

PF-431396 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.97mL

0.39mL

0.20mL

9.87mL

1.97mL

0.99mL

19.74mL

3.95mL

1.97mL

PF-431396 技术信息

CAS号717906-29-1
分子式C22H21F3N6O3S
分子量 506.501
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解度
动物实验配方
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