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PF-562271 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A301515 同义名: VS-6062;PF-00562271

PF-562271(VS-6062)是一种高效、ATP竞争性和可逆的FAKPyk2激酶抑制剂,IC50值分别为1.5 nM和13 nM。

PF-562271 化学结构 CAS号:717907-75-0
PF-562271 化学结构
CAS号:717907-75-0
PF-562271 3D分子结构
CAS号:717907-75-0
PF-562271 化学结构 CAS号:717907-75-0
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规格 价格 会员价 库存 数量
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PF-562271 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A301515 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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产品名称 FAK 其他靶点 纯度
Defactinib 99%+
NVP-TAE 226 ++

FAK, IC50: 5.5 nM

PYK2, IC50: 3.5 nM

IGF-1R,Insulin Receptor 98+%
PF-573228 +

FAK, IC50: 4 nM

98%
Solanesol 90% +(HPLC)
PF-431396 ++

FAK, IC50: 2 nM

PYK2, IC50: 11 nM

99%+
PND-1186 ++++

FAK, IC50: 1.5 nM

99%+
PF-562271 ++++

FAK, IC50: 1.5 nM

PYK2, IC50: 13 nM

99%+
GSK2256098 ++++

FAK, Ki: 0.4 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

PF-562271 生物活性

靶点
  • FAK

    FAK, IC50:1.5 nM

    PYK2, IC50:13 nM

描述 FAK (Focal adhesion kinase), a non-receptor tyrosine kinase, can regulate the cytoskeleton and act as a scaffolding and signaling protein for other adhesion molecules. The expression of FAK and its phosphorylation status show a strong correlation with the invasive phenotype of aggressive human tumors. PF-562271 is a potent and selective inhibitor for FAK and Pyk2 with IC50 values of 1.5nM and 14nM (measured by recombinant kinase assay), respectively, displaying over 100-fold selectivity against the other kinases tested[1]. PF-562271 showed robust inhibition on p-FAK with IC50 of 5nM in an inducible cell-based assay. Oral administration of PF-562271 can inhibit p-FAK in a dose-dependent fashion with calculated EC50 of 93ng/ml in the tumor-bearing mice, which suggesting the pharmacodynamics of this compound. In vitro study showed that PF-562271 had antitumor efficacy or caused tumor regression in multiple human s.c. xenograft models, including BxPC3, LoVo, U87MG, H125, PC3M and BT474, with dose ranging in 25-100mg/kg according to different models[1].
作用机制 PF-562271 can bind in the ATP-binding cleft of FAK and form two of the three H-bonds between PF-562271 and main-chain atoms in the kinase hinge region.[1]

PF-562271 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
KG-1 Growth Inhibition Assay IC50=5.74005 μM SANGER
KINGS-1 Growth Inhibition Assay IC50=12.3421 μM SANGER
KLE Growth Inhibition Assay IC50=28.9906 μM SANGER
KM12 Growth Inhibition Assay IC50=0.38557 μM SANGER

PF-562271 动物研究

Dose Mice: 12 mg/kg - 50 mg/kg[1] (p.o.) Monkey: 20 mg/kg - 80 mg/kg[2] (p.o.)
Administration p.o.

PF-562271 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.97mL

0.39mL

0.20mL

9.85mL

1.97mL

0.99mL

19.70mL

3.94mL

1.97mL

PF-562271 技术信息

CAS号717907-75-0
分子式C21H20F3N7O3S
分子量 507.489
别名 VS-6062;PF-00562271
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 65 mg/mL(128.08 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

IP 2% DMSO+2% Tween80+40% PEG300+water 10 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 50 mg/mL suspension

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