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JNJ-42226314 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1364870 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

JNJ-42226314是一种竞争性、高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂,能够剂量依赖性增强主要内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。

JNJ-42226314 化学结构 CAS号:1252765-13-1
JNJ-42226314 化学结构
CAS号:1252765-13-1
JNJ-42226314 3D分子结构
CAS号:1252765-13-1
JNJ-42226314 化学结构 CAS号:1252765-13-1
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规格 价格 会员价 库存 数量
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JNJ-42226314 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1364870 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]
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Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
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产品名称 Lipase 其他靶点 纯度
XEN445 +++

endothelial lipase, IC50: 0.237 μM

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JZL184 ++++

MAGL, IC50: 8 nM

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Tanshinone IIA {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Orlistat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Atglistatin ++

ATGL, IC50: 0.7 μM

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

JNJ-42226314 生物活性

描述 JNJ-42226314 is a competitive, highly selective, and reversible non-covalent monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor. It exhibits dose-dependent augmentation of the major endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) and demonstrates efficacy in neuropathic and inflammatory pain models[1].
体内研究

JNJ-42226314 (i.p.; 3 mg/kg and 30 mg/kg; 120 min) increases hippocampal 2-AG levels dose-dependently in vitro[1].

JNJ-42226314 (i.p.; 30 mg/kg) markedly extends total wakefulness for up to 8 hours post-administration, while a dose of 3 mg/kg only increases total wakefulness for 2 hours[1].

JNJ-42226314 (i.p.; 30 mg/kg) exhibits antinociceptive effects in the rat complete Freund’s adjuvant (CFA) model of inflammatory pain[1].

JNJ-42226314 exhibits half-life (t1/2) values of 11.4 minutes in humans, 27.6 minutes in mice, and 27.2 minutes in rats for MAGL inhibition[1].

体外研究

JNJ-42226314 exhibits IC50 values of 1.13 nM, 1.88 nM, 0.67 nM, and 0.97 nM for human Hela cells, human PBMC, mouse brain, and rat brain, respectively[1].

JNJ-42226314 参考文献

[1]Wyatt RM, et al.Pharmacologic characterization of JNJ-42226314, [1-(4-fluorophenyl)indol-5-yl]-[3-[4-(thiazole-2-carbonyl)piperazin-1-yl]azetidin-1-yl]methanone, a reversible, selective and potent monoacylglycerol lipase inhibitor.J Pharmacol Exp Ther. 20

JNJ-42226314 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.04mL

0.41mL

0.20mL

10.21mL

2.04mL

1.02mL

20.43mL

4.09mL

2.04mL

JNJ-42226314 技术信息

CAS号1252765-13-1
分子式C26H24FN5O2S
分子量 489.565
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(510.66 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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