JNJ-42226314是一种竞争性、高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂,能够剂量依赖性增强主要内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | Lipase ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||||
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XEN445 |
+++
endothelial lipase, IC50: 0.237 μM |
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JZL184 |
++++
MAGL, IC50: 8 nM |
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Tanshinone IIA | ✔ | {[allProObj[0].p_purity_real_show]} | |||||||||||||||||
Orlistat | ✔ | {[allProObj[0].p_purity_real_show]} | |||||||||||||||||
Atglistatin |
++
ATGL, IC50: 0.7 μM |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
描述 | JNJ-42226314 is a competitive, highly selective, and reversible non-covalent monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor. It exhibits dose-dependent augmentation of the major endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) and demonstrates efficacy in neuropathic and inflammatory pain models[1]. |
体内研究 | JNJ-42226314 (i.p.; 3 mg/kg and 30 mg/kg; 120 min) increases hippocampal 2-AG levels dose-dependently in vitro[1]. JNJ-42226314 (i.p.; 30 mg/kg) markedly extends total wakefulness for up to 8 hours post-administration, while a dose of 3 mg/kg only increases total wakefulness for 2 hours[1]. JNJ-42226314 (i.p.; 30 mg/kg) exhibits antinociceptive effects in the rat complete Freund’s adjuvant (CFA) model of inflammatory pain[1]. JNJ-42226314 exhibits half-life (t1/2) values of 11.4 minutes in humans, 27.6 minutes in mice, and 27.2 minutes in rats for MAGL inhibition[1]. |
体外研究 | JNJ-42226314 exhibits IC50 values of 1.13 nM, 1.88 nM, 0.67 nM, and 0.97 nM for human Hela cells, human PBMC, mouse brain, and rat brain, respectively[1]. |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
2.04mL 0.41mL 0.20mL |
10.21mL 2.04mL 1.02mL |
20.43mL 4.09mL 2.04mL |
CAS号 | 1252765-13-1 |
分子式 | C26H24FN5O2S |
分子量 | 489.565 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
粉末 Sealed in dry,2-8°C 液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月 |
溶解度 |
DMSO: 250 mg/mL(510.66 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO |
动物实验配方 |