JNJ-42226314 | Selective MAGL Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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JNJ-42226314 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1364870

JNJ-42226314是一种竞争性、高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂，能够剂量依赖性增强主要内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。

JNJ-42226314 化学结构
CAS号：1252765-13-1

JNJ-42226314 3D分子结构
CAS号：1252765-13-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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JNJ-42226314 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1364870 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

脂肪酶亚型比较

产品名称	Lipase ↓ ↑	纯度
XEN445	+++ endothelial lipase, IC50: 0.237 μM	99%+
JZL184	++++ MAGL, IC50: 8 nM	98%
Tanshinone IIA	✔	97%
Orlistat	✔	98%
Atglistatin	++ ATGL, IC50: 0.7 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

JNJ-42226314 生物活性

描述

JNJ-42226314 is a competitive, highly selective, and reversible non-covalent monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor. It exhibits dose-dependent augmentation of the major endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) and demonstrates efficacy in neuropathic and inflammatory pain models^[1].

体内研究

JNJ-42226314 (i.p.; 3 mg/kg and 30 mg/kg; 120 min) increases hippocampal 2-AG levels dose-dependently in vitro^[1].

JNJ-42226314 (i.p.; 30 mg/kg) markedly extends total wakefulness for up to 8 hours post-administration, while a dose of 3 mg/kg only increases total wakefulness for 2 hours^[1].

JNJ-42226314 (i.p.; 30 mg/kg) exhibits antinociceptive effects in the rat complete Freund’s adjuvant (CFA) model of inflammatory pain^[1].

JNJ-42226314 exhibits half-life (t1/2) values of 11.4 minutes in humans, 27.6 minutes in mice, and 27.2 minutes in rats for MAGL inhibition^[1].

体外研究

JNJ-42226314 exhibits IC50 values of 1.13 nM, 1.88 nM, 0.67 nM, and 0.97 nM for human Hela cells, human PBMC, mouse brain, and rat brain, respectively^[1].

JNJ-42226314 参考文献

[1]Wyatt RM, et al.Pharmacologic characterization of JNJ-42226314, [1-(4-fluorophenyl)indol-5-yl]-[3-[4-(thiazole-2-carbonyl)piperazin-1-yl]azetidin-1-yl]methanone, a reversible, selective and potent monoacylglycerol lipase inhibitor.J Pharmacol Exp Ther. 20

JNJ-42226314 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.04mL

0.41mL

0.20mL

10.21mL

2.04mL

1.02mL

20.43mL

4.09mL

2.04mL

JNJ-42226314 技术信息

CAS号	1252765-13-1
分子式	C₂₆H₂₄FN₅O₂S
分子量	489.565

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(510.66 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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JNJ-42226314 生物活性

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