D4476 | CK1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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D4476 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A388816 同义名： Casein Kinase I Inhibitor

D4476是一种强效、选择性且具有细胞渗透性的 CK1（酪蛋白激酶 1）抑制剂，其在 Schizosaccharomyces pombe 和 CK1δ 的细胞外实验中的 IC50 分别为 200 nM 和 300 nM。它还作为 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。

D4476 化学结构
CAS号：301836-43-1

D4476 3D分子结构
CAS号：301836-43-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A388816 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Adv. Funct. Mater., 2025, 2500696. Ambeed. [ A245395 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A505336 ]; • Sci. Adv., 2025, 11(13): eadr0006. Ambeed. [ A152627 ]; • ACS Appl. Mater. Interfaces, 2025, 17(12): 18046-18058. Ambeed. [ A739356 , A171817 ]; • Food Res. Int., 2025, 116191. Ambeed. [ A1452012 ]; 更多 >

Casein Kinase 亚型比较

产品名称	CK1 ↓ ↑	CK2 ↓ ↑	其他靶点	纯度
PF-670462 2HCl	++++ CK1ε, IC50: 90 nM CK1δ, IC50: 13 nM			99%+
D4476	++ CK1 from Schizosaccharomyces pombe, IC50: 200 nM CK1δ, IC50: 300 nM			99%
SR-3029	+++ CK1ε, IC50: 260 nM CK1δ, IC50: 44 nM			99%+
IWP-2	+++ ^M82FCK1δ, IC50: 40 nM		Wnt	99%
LY364947	++ CK1δ, IC50: 0.22 μM			98%
TA-01	++++ CK1ε, IC50: 6.4 nM CK1δ, IC50: 6.8 nM		p38 MAPK	99%+
IC261	+ CK1, IC50: 16 μM			98%
PF-4800567	+++ casein kinase 1 epsilon, IC50: 32 nM casein kinase 1 delta, IC50: 711 nM			99%+
CK1-IN-1	++++ CK1ε, IC50: 16 nM CK1δ, IC50: 15 nM			99%
Longdaysin	+ CKIδ, IC50: 8.8 μM CKIα, IC50: 5.6 μM			99%+
Silmitasertib		++++ CK2, IC50: 1 nM		99%+
Ellagic acid (hydrate)		+++ CK2, IC50: 0.04 μM	PKA	95+%
DMAT		+++ CK2, Ki: ~40 nM		99%
Hematein		++ CK2, IC50: 0.55 μM		95%
Silmitasertib sodium salt		++++ CK2α', IC50: 1 nM CK2α, IC50: 1 nM		99%+
LY294002		+++ CK2, IC50: 98 nM		99%+
A-3 HCl	+ CK1, Ki: 80 μM	++ CK2, Ki: 5.1 μM	PKA,MLCK,PKC	98+%
TBB	+ CK1, Ki: 47 μM	++ CK2, Ki: 0.4 μM		98%
TTP 22		++ CK2, IC50: 100 nM		98%+
DRB		✔		99%+
BioE-1115		+ CK2α, IC50: 10 μM		99%+
(E/Z)-GO289		++++ CK2, IC50: 7 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

D4476 生物活性

靶点	CK1 CK1 from Schizosaccharomyces pombe, IC50:200 nM CK1δ, IC50:300 nM
描述	D4476 is a dual inhibitor of both ALK5 with IC50 value of 94nM, and CK1 with IC50 values of 200nM and 300nM for CK1 and CK1δ from S. pombe, respectively^[1]^[2]. D4476 inhibited TGF-β1-induced (FN) mRNA formation in A498 cells with IC50 value of 0.05μM and significantly reduced the TGF-β1-induced nuclear accumulation of Smad proteins with an IC50 value of 0.04 µM^[1]. D4476 dose-dependently inhibited the phosphorylation of FOXO1a induced by insulin at Ser322 and Ser325 at concentration ranging in 25-150μM in H4IIE cells, but not the phosphorylation of Thr24, Ser256, Ser319 catalyzed by PKB, or the constitutively phosphorylated Ser329. Prior treatment with 150μM D4476 reduced the IGF-1 and serum-induced nuclear exclusion of FOXO1a to about 3 fold. This retarding of nuclear exclusion by D4476 may due to the acceleration of nuclear export^[2].
作用机制	D4476 is an ATP-competitive inhibitor of CK1.

D4476 细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活性说明	数据源
A375 cells	10-80 μM	Function assay	48 h	Inhibition of CK1-MDM2 complex in human A375 cells assessed as increase in p21 protein level at 10 to 80 uM after 48 hrs by immunoblotting analysis	24007918

D4476 动物研究

Dose	Mice^[3] (i.p.): 15 mg/kg
Administration	i.p.

D4476 参考文献

[1]Callahan JF, Burgess JL, et al. Identification of novel inhibitors of the transforming growth factor beta1 (TGF-beta1) type 1 receptor (ALK5). J Med Chem. 2002 Feb 28;45(5):999-1001.

[2]Rena G, Bain J, et al. D4476, a cell-permeant inhibitor of CK1, suppresses the site-specific phosphorylation and nuclear exclusion of FOXO1a. EMBO Rep. 2004 Jan;5(1):60-5.

D4476 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.51mL

0.50mL

0.25mL

12.55mL

2.51mL

1.25mL

25.10mL

5.02mL

2.51mL

D4476 技术信息

CAS号	301836-43-1
分子式	C₂₃H₁₈N₄O₃
分子量	398.41
SMILES Code	O=C(N)C1=CC=C(C2=NC(C3=CC=C4OCCOC4=C3)=C(C5=NC=CC=C5)N2)C=C1
MDL No.	MFCD09037526

别名	Casein Kinase I Inhibitor
运输	蓝冰
InChI Key	DPDZHVCKYBCJHW-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	6419753

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 50 mg/mL(125.5 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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