BQU57 | Ra Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BQU57 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A559382

BQU57 shows selective inhibition for Ral relative to Ras or Rho and inhibit xenograft tumor growth similar to depletion of Ral by siRNA.

BQU57 化学结构
CAS号：1637739-82-2

BQU57 3D分子结构
CAS号：1637739-82-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A559382 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]; 更多 >

Rho 亚型比较

产品名称	Cdc42-subclass ↓ ↑	Rac ↓ ↑	Rho-subclass ↓ ↑	其他靶点	纯度
ZCL278	++ Cdc42 GTPase, Kd: 11.4 μM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
ML141	+++ cdc42, IC50: 200 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
NSC 23766 3HCl		+ Rac GTPase, IC50: 50 μM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
EHop-016		+++ Rac1, IC50: 1.1 μM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Azathioprine		✔			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
EHT 1864		++++ Rac3, Kd: 50 nM Rac1, Kd: 40 nM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Zoledronic Acid			✔	Ras	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CCG-1423			✔		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CCG-203971			✔		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BQU57 生物活性

描述

BQU57 is a Ral inhibitor which can reduced the activation of RalA without effect on the binding of GTP or GDP to RalA. Treatment with BQU57 at concentration<10μM for 2-4 weeks dose-dependently inhibited the anchorage-independent colony formation of Ral-dependent lines, H2122 and H358. Administration of BQU57 at doses of 20mg/kg or 50mg/kg, i.p., inhibited the growth of H2122 tumour xenografts, with decreased activity of RalA and RalB (measured using the respective pull-down assay for each GTPase) in tumor.

作用机制

BQU57 may bind to the guanine nucleotide binding pocket in RalA–GDP.^[1]

BQU57 动物研究

Dose

Mice: 10 mg/kg - 50 mg/kg^[1] (i.p.)

Administration

i.p.

Pharmacokinetics

Animal	Nude mice^[1]
Dose	50 mg/kg
Administration	i.p.
T_1/2	1.50 ± 0.11 h
C₀	41.6 ± 5.1 μM
AUC_{0→5 h}	28.6 ± 2.1 μM·h/ml

BQU57 参考文献

[1]Yan C, Liu D, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the GTPase Ral. Nature. 2014 Nov 20;515(7527):443-7.

BQU57 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.99mL

0.60mL

0.30mL

14.96mL

2.99mL

1.50mL

29.91mL

5.98mL

2.99mL

BQU57 技术信息

CAS号	1637739-82-2
分子式	C₁₆H₁₃F₃N₄O
分子量	334.296

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(314.09 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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