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BI-3663游离态 /BI-3663 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1148283

BI-3663 is a CRBN-recruiting PROTAC targeting on PTK2.

BI-3663 化学结构 CAS号:2341740-84-7
BI-3663 化学结构
CAS号:2341740-84-7
BI-3663 3D分子结构
CAS号:2341740-84-7
BI-3663 化学结构 CAS号:2341740-84-7
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BI-3663 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1148283 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]
EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]
Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]
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产品名称 FAK 其他靶点 纯度
Defactinib 99%+
NVP-TAE 226 ++

FAK, IC50: 5.5 nM

PYK2, IC50: 3.5 nM

IGF-1R,Insulin Receptor 98+%
PF-573228 +

FAK, IC50: 4 nM

98%
Solanesol 90% +(HPLC)
PF-431396 ++

FAK, IC50: 2 nM

PYK2, IC50: 11 nM

99%+
PND-1186 ++++

FAK, IC50: 1.5 nM

99%+
PF-562271 ++++

FAK, IC50: 1.5 nM

PYK2, IC50: 13 nM

99%+
GSK2256098 ++++

FAK, Ki: 0.4 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

BI-3663 生物活性

描述 BI-3663 is a CRBN-recruiting PROTAC targeting on PTK2. BI-3663 could degrade PTK2 with pDC50 values/Dmax[%] values of 7.6/90, 6.6/50, 7.9/96, 7.5/89, 7.5/89, 6.4/30, 8.5/95, 7.9/90, 6.8/79, 7.3/93 and 7.9/93 for degradation of PTK2 in SNU-387, HUH-1, Hep3B2.1-7, HepG2, SK-Hep-1, HLF, SNU-398, HUCCT1, HLE, HuH-7 and SNU-423 cell lines. Also, it exhibited potency against proliferation of SNU-387, HUH-1, Hep3B2.1-7, HepG2, SK-Hep-1, HLF, SNU-398, HUCCT1, HLE, HuH-7 and SNU-423 cells with pIC50 values of <4.6, 4.6, 4.6, <4.6, 5.8, <4.6, <4.6, <4.6, <4.6, <4.6 and 4.7, respectively. The combined treatment of Cyclosporine A with BI-3663 could potentiate PTK2 degradation due to Cyclosporine A (10μM) working as a substrate of several drug transporters to saturate these transporters at high concentrations[1].

BI-3663 参考文献

[1]Popow J, Arnhof H, et al. Highly Selective PTK2 Proteolysis Targeting Chimeras to Probe Focal Adhesion Kinase Scaffolding Functions. J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2508-2520.

BI-3663 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.09mL

0.22mL

0.11mL

5.45mL

1.09mL

0.54mL

10.90mL

2.18mL

1.09mL

BI-3663 技术信息

CAS号2341740-84-7
分子式C44H42F3N7O12
分子量 917.84
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 300 mg/mL(326.85 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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