BI-3663 | PROTAC PTK2/FAK Degrader | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BI-3663游离态 /BI-3663 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1148283

BI-3663 is a CRBN-recruiting PROTAC targeting on PTK2.

BI-3663 化学结构
CAS号：2341740-84-7

BI-3663 3D分子结构
CAS号：2341740-84-7

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BI-3663 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1148283 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

FAK 亚型比较

产品名称	FAK ↓ ↑	其他靶点	纯度
Defactinib	✔		99%+
NVP-TAE 226	++ PYK2, IC50: 3.5 nM FAK, IC50: 5.5 nM	IGF-1R,Insulin Receptor	98+%
PF-573228	+ FAK, IC50: 4 nM		98%
Solanesol	✔		90% +(HPLC)
PF-431396	++ PYK2, IC50: 11 nM FAK, IC50: 2 nM		99%+
PND-1186	++++ FAK, IC50: 1.5 nM		99%+
PF-562271	++++ PYK2, IC50: 13 nM FAK, IC50: 1.5 nM		99%+
GSK2256098	++++ FAK, Ki: 0.4 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BI-3663 生物活性

描述

BI-3663 is a CRBN-recruiting PROTAC targeting on PTK2. BI-3663 could degrade PTK2 with pDC₅₀ values/D_max[%] values of 7.6/90, 6.6/50, 7.9/96, 7.5/89, 7.5/89, 6.4/30, 8.5/95, 7.9/90, 6.8/79, 7.3/93 and 7.9/93 for degradation of PTK2 in SNU-387, HUH-1, Hep3B2.1-7, HepG2, SK-Hep-1, HLF, SNU-398, HUCCT1, HLE, HuH-7 and SNU-423 cell lines. Also, it exhibited potency against proliferation of SNU-387, HUH-1, Hep3B2.1-7, HepG2, SK-Hep-1, HLF, SNU-398, HUCCT1, HLE, HuH-7 and SNU-423 cells with pIC₅₀ values of <4.6, 4.6, 4.6, <4.6, 5.8, <4.6, <4.6, <4.6, <4.6, <4.6 and 4.7, respectively. The combined treatment of Cyclosporine A with BI-3663 could potentiate PTK2 degradation due to Cyclosporine A (10μM) working as a substrate of several drug transporters to saturate these transporters at high concentrations^[1].

BI-3663 参考文献

[1]Popow J, Arnhof H, et al. Highly Selective PTK2 Proteolysis Targeting Chimeras to Probe Focal Adhesion Kinase Scaffolding Functions. J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2508-2520.

BI-3663 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.09mL

0.22mL

0.11mL

5.45mL

1.09mL

0.54mL

10.90mL

2.18mL

1.09mL

BI-3663 技术信息

CAS号	2341740-84-7
分子式	C₄₄H₄₂F₃N₇O₁₂
分子量	917.84

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 300 mg/mL(326.85 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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