BI 2536是一种PLK1和BRD4的双重抑制剂，对它们的IC50分别为0.83 nM和25 nM。BI-2536还抑制IFNB基因转录。

Volasertib（BI 6727）是一种口服活性、高效和ATP竞争性的Polo样激酶1（PLK1）抑制剂，IC50为0.87 nM。它抑制PLK2和PLK3，IC50值分别为5 nM和56 nM，诱导有丝分裂停滞和凋亡。Volasertib是一种二氢蝶啶酮衍生物，在多种癌症模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

(E/Z)-Rigosertib sodium是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 为 9 nM，在细胞外实验中显示出对 Plk2 具有 30 倍更高的选择性，对 Plk3 无活性。

GSK461364是一种强效的小分子 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂，Ki 为 2.2 nM，选择性比 Plk2/3 高 1000 倍。

MLN0905是一种小分子强效 PLK1 抑制剂，IC50 为 2 nM。

Ro3280是一种强效且高度选择性的 Polo-like 激酶 1（PLK1）抑制剂，IC50 为 3 nM。

SBE13 HCl是一种强效且选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 0.2 nM，对 PLK3 和 PLK2 的 IC50 分别为 875 nM 和 66 μM。SBE13 还可诱导细胞周期停滞，减少细胞增殖（EC50 为 5-60 µM），并在广泛的人类癌细胞系中诱导细胞凋亡。

Onvansertib是一种口服生物可用的小分子 Polo-like 激酶 1（PLK1）抑制剂，IC50 为 2 nM，具有潜在的抗肿瘤活性，并且不抑制 PLK2 和 PLK3。

HMN-214是一种强效的PLK1抑制剂，平均IC50为0.12 μM，是HMN-176的前药，能够改变Plk1的细胞空间定位。