GW 4064 是一种 FXR 激动剂，IC50 值为 190 nM。GW 4064 具有调节胆固醇和脂质代谢的作用，主要用于研究代谢性疾病和肝脏疾病。

Fexaramine是一种小分子法尔尼酰X受体（FXR）激动剂，相对于天然化合物具有100倍的亲和力。

T0901317是一种LXR和FXR选择性激动剂，EC50分别为50 nM和5 μM。

Turofexorate isopropyl是一种法尼醇X受体（FXR）激动剂，EC50值为4 nM，用于治疗血脂异常。

Tropifexor是一种 FXR 激动剂，EC50 为 0.26 nM。

Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。。在一项为期 12 周的研究中，Cilofexor 在原发性硬化性胆管炎患者中耐受良好，并显著改善了肝生化指标和胆汁淤积标志物。

DY268是一种法尼样 X 受体 (FXR) 的高效拮抗剂，在 time-resolved FRET 分析中，IC₅₀ 为 7.5 nM，抑制 FXR 反式激活的 IC₅₀ 为 468 nM，适用于代谢性疾病的相关研究。

Nidufexor是一种强效的法尼醇X受体（FXR）激动剂，用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和肝胆疾病。

Obeticholic Acid是一种选择性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，具有抗胆汁淤积作用。

Vonafexor是一种具有口服活性和选择性的非甾体 FXR 激动剂。

LY2562175 是一种高效且选择性的 FXR 激动剂，其 EC50 值为 193 nM。

(Z)-Guggulsterone是一种广谱类固醇受体配体，FXR的拮抗剂，具有抗菌、抗风湿和抗炎作用。

Guggulsterone是一种植物甾醇，通过下调抗凋亡基因和调节细胞周期蛋白，诱导肿瘤细胞凋亡，作为法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 μM 和 15 μM。

Morroniside is a naturally occuring iridoid which can regulate hair growth and cycle transition via activation of the Wnt/β-catenin signaling pathway.

gracillin是从药用植物 Dioscorea opposita Thunb. 和 Dioscorea nipponica 的根皮中分离纯化出的一种类固醇皂苷，具有抗肿瘤活性，诱导癌细胞凋亡和自噬。

Madecassic acid是一种从积雪草（Centella asiatica）草药中分离并纯化的天然产物，具有抗炎作用，通过抑制 iNOS、COX-2、TNF-alpha、IL-1beta 和 IL-6，以及下调 NF-kappaB 激活来实现，表现出对 RAW 264.7 巨噬细胞的抗炎作用。

Periplocin是一种强心甾体，从角果藤（Periploca forrestii）中分离得到，能够促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin还通过激活Na/K-ATP酶介导的Src/ERK和PI3K/Akt通路，具有促进伤口愈合的潜力。

Cyasterone是一种天然来源的 EGFR 抑制剂，能够诱导细胞凋亡并表现出抗增殖作用，具有潜在的抗肿瘤活性。

Fucosterol是一种从藻类、海藻或硅藻中分离出的甾醇，具有抗氧化、抗脂肪、降胆固醇、抗糖尿病和抗癌等多种生物活性，通过抑制 PPARα 和 C/EBPα 的表达调控脂肪生成，可用于抗肥胖药物的开发研究。

Diosgenin glucoside是从Trillium tschonoskii Maxim. 的根部分离纯化得到的天然产物，可能在高胆固醇血症和动脉粥样硬化的治疗中有所应用。