Nidufexor | LMB763 | FXR Agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Nidufexor {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A615253 同义名： LMB763

Nidufexor is a potent farnesoid X receptor (FXR) agonist for the treatment of non-alcoholic steatohepatitis (NASH) and hepatobiliary disorders.

Nidufexor 化学结构
CAS号：1773489-72-7

Nidufexor 3D分子结构
CAS号：1773489-72-7

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货号：A615253 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

Nidufexor 生物活性

描述

The farnesoid X receptor (FXR) is a bile acid (BA)-activated nuclear receptor highly expressed in the liver, gall bladder, intestines, and kidney that regulates BA production, conjugation, and transport. Nidufexor is a novel FXR agonist for the treatment of nonalcoholic steatohepatitis (NASH). In adult male Wistar Han rats (age approximately 10 weeks), nidufexor exhibited moderate C_max (4.5, 12.4, 28.1, 80.9, and 140.8 μM) and terminal elimination half-lives (t_1/2; 3.9, 5.7, 6.3, 5.6, 6.3 h) following oral administration (3, 10, 30, 100, and 300 mg/kg). Following intravenous administration (mouse 3.0, rat 5.0 and, dog 0.5 mg/kg), nidufexor exhibited t_1/2 values of 4.5, 4.4 and 6.8 h for mouse, rat and dog, respectively. While following oral administration (mouse 10, rat 10 and, dog 2 mg/kg), nidufexor exhibited t_1/2 values of 3.5, 2.7 and 10.1 h for mouse, rat and dog, respectively. Nidufexor has advanced to Phase 2 human clinical trials in patients with NASH and diabetic nephropathy^[1].

Nidufexor 参考文献

[1]Chianelli D, Rucker PV, Roland J, et al. Nidufexor (LMB763), a Novel FXR Modulator for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis. J Med Chem. 2020 Apr 23;63(8):3868-3880

Nidufexor 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.05mL

0.41mL

0.20mL

10.25mL

2.05mL

1.02mL

20.49mL

4.10mL

2.05mL

Nidufexor 技术信息

CAS号	1773489-72-7
分子式	C₂₇H₂₂ClN₃O₄
分子量	487.934

别名	LMB763
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 85 mg/mL(174.2 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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