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α-Estradiol是一种雌激素,雌激素是促进肌瘤生长的主要因素,对处于繁殖期的雌性大鼠给予外源性的E2,可建立大鼠子宫肌瘤动物模型。
PCO371是一种口服活性的副甲状旁腺激素受体1 (PTHR1)全激动剂,对PTH2型受体没有影响。
Segetalin B是从Vaccaria segetalis中分离得到的一种环五肽,具有类雌激素活性。
NH-3是一种具有口服活性的、可逆的甲状腺激素受体 (THR) 拮抗剂,IC50 值为 55 nM。它是选择性甲状腺素 GC-1 的衍生物,能够阻止甲状腺激素与其受体的结合,并抑制辅因子的招募。
FLTX1是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物,可在透化和非透化条件下特异性标记细胞内他莫昔芬结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中显示出他莫昔芬有效的抗雌激素特性,且不对子宫产生雌激素激动作用。
Palazestrant是一种抗雌激素药物,具有抗肿瘤作用,常与 HER2 抑制剂联合使用,以抑制 ER+/HER2+ 类型的癌症。
SLU-PP-332是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂,可增强线粒体功能及细胞呼吸,广泛用于代谢性疾病及肌肉功能改善的研究。
β-Estradiol 17-Heptanoate 是一种短效雌激素,与 dihydroxyprogesterone acetophenide 组合,可用作每月注射的避孕药。
Estrogen receptor modulator 1是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂(SERM),pIC50为0.46。已发现它在ER阳性内分泌抗药性乳腺癌细胞系中具有雌激素样和抗增殖作用,且这些细胞系过度表达蛋白激酶C alpha(PKCα)。
4,4'-Iminodiphenol 是一种基于二苯胺骨架的无活性雌激素受体配体。
AC-186是一种强效且选择性的ERβ激动剂,EC50为6 nM。
LCS3是一种谷胱甘肽二硫化物还原酶 (GSR) 和硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1)抑制剂,表现出抗肿瘤活性,并可用于诱导肺腺癌细胞凋亡。
Camizestrant是一种有效且口服活性的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,用于研究 ER+ HER2- 晚期乳腺癌。
XCT790是一种选择性反向激动剂,针对 ERRα 受体,IC50 值为 0.37 μM。它能在化疗过程中诱导癌细胞死亡,对 ERRγ 和雌激素受体 ERα/ERβ 无活性。XCT-790 可显著抑制体内肿瘤生长并诱导凋亡。
PHTPP是一种选择性雌激素受体β(ERβ)拮抗剂,对 ERβ 的选择性为 ERα 的 36 倍。
Endoxifen E-isomer HCl是一种他莫昔芬代谢产物,是一种强效选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
Eprotirome是一种肝脏选择性的甲状腺激素受体激动剂。
G36是一种细胞膜通透的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 非甾体拮抗剂,通过选择性抑制雌激素介导的 PI3K 激活和钙动员 (IC50=112 nM),用于研究雌激素相关的细胞信号通路和癌症治疗。
Nafoxidine HCl是一种非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM)或部分抗雌激素,属于三苯乙烯类,已开发用于治疗晚期乳腺癌。
(R)-Equol是 ERα 和 ERβ 的激动剂,其 Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。
Tags: ERR | 内分泌学/激素 | Endocrinology/Hormones | ERR 相关产品
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