NH-3 | THR Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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NH-3 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1500053

NH-3是一种具有口服活性的、可逆的甲状腺激素受体 (THR) 拮抗剂，IC50 值为 55 nM。它是选择性甲状腺素 GC-1 的衍生物，能够阻止甲状腺激素与其受体的结合，并抑制辅因子的招募。

NH-3 化学结构
CAS号：447415-26-1

NH-3 3D分子结构
CAS号：447415-26-1

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货号：A1500053 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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NH-3 生物活性

描述

NH-3 is an orally active, reversible thyroid hormone receptor (THR) antagonist with an IC50 of 55 nM. It is derived from the selective thyromimetic GC-1 and inhibits the binding of thyroid hormones to their receptor as well as cofactor recruitment^[1]^[2]^[3]. NH-3 serves as a click chemistry reagent, containing an Alkyne group capable of undergoing copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

体内研究

NH3 (46.2-27,700 nmol/kg/day; 7 days) modestly reduces heart rate starting at 46.2 nmol/kg/day, with the effect disappearing at doses exceeding 2920 nmol/kg/day. NH3 does not impact the cholesterol-lowering activity of T3 at a dose of 46.2 nmol/kg/day, but it inhibits tachycardia and suppresses TSH up to a dose of 924 nmol/kg/day^[2].

NH-3 参考文献

[1]Latika Singh, et al. Chasing the Elusive Benzofuran Impurity of the THR Antagonist NH-3: Synthesis, Isotope Labeling, and Biological Activity. J Org Chem. 2016 Mar 4;81(5):1870-6.

[2]Gary J Grover, et al. Pharmacological profile of the thyroid hormone receptor antagonist NH3 in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jul;322(1):385-90.

[3]Wayland Lim, et al. A thyroid hormone antagonist that inhibits thyroid hormone action in vivo. J Biol Chem. 2002 Sep 20;277(38):35664-70.

NH-3 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.11mL

0.42mL

0.21mL

10.56mL

2.11mL

1.06mL

21.12mL

4.22mL

2.11mL

NH-3 技术信息

CAS号	447415-26-1
分子式	C₂₈H₂₇NO₆
分子量	473.517

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(221.74 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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