DNA-PK-IN-8是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。与 Doxorubicin 联合使用时，该化合物在多种癌症模型中展现出协同抗增殖作用，并显著抑制肿瘤生长，特别是在 HL-60 肿瘤模型中。

VX-984是一种口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，可透过血脑屏障，有效抑制非同源末端接合 (NHEJ)，增加 DNA 双链断裂 (DSBs)，用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究，属于从头设计的氘代物。

AZD-7648是一种高效且选择性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 92 nM。

Nedisertib是一个口服可用的DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和化疗/放疗增敏作用。

IC 86621是一种高效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC₅₀ 为 120 nM。该化合物还能够抑制 DNA 双链断裂修复，增强抗肿瘤活性，且无明显的细胞毒性作用。

Wortmannin（SL-2052；KY-12420）是一种有效、选择性和不可逆的PI3K抑制剂，IC50为3 nM。它还阻止自噬形成，强效抑制Polo样激酶1（PlK1）和Plk3的IC50分别为5.8 nM和48 nM。

PIK-75 HCl是一种选择性p110α抑制剂，IC50为5.8 nM，比p110β强效200倍，同时也对DNA-PK具有强效抑制作用，IC50为3 nM。

(E)-5-(2-Bromovinyl)-2'-deoxyuridine是一种胸苷类似物，具有抗病毒活性，用于治疗带状疱疹，能够抑制靶病毒的复制。

Samotolisib是一种口服 ATP 竞争性抑制剂，有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。

PI-103是一种强效抑制剂，对重组PI3K同源物p110alpha（IC50=2 nM）、p110beta（IC50=3 nM）、p110delta（IC50=3 nM）和p110gamma（IC50=15 nM）具有低IC50值，对mTOR/DNA-PK的抑制效力较弱，IC50为30 nM/23 nM。它能够阻断自噬流。

CC-115是一种 mTOR 和 DNA-PK 抑制剂，IC50 分别为 21 和 13 nM。

PIK-75是一种选择性p110α抑制剂，IC50为5.8 nM，比p110β强效200倍，同时也对DNA-PK具有强效抑制作用，IC50为2 nM。

NU 7026是一种强效且选择性的DNA-PK抑制剂，IC50为0.23 μM。

KU-57788是一种强效且选择性的 DNA-依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 14 nM，并在无细胞实验中抑制 PI3K，IC50 为 5 μM。

(Rac)-Nedisertib是一种小分子CDK抑制剂，通过调节细胞周期和增殖来研究其在癌症治疗中的作用。

DMNB是一种挥发性有机化合物，用作爆炸物的探测标记剂，也可用于多巴胺能系统的PET研究。

LTURM34 shows potent inhibition of DNA-PK (IC50 0.034 μM) with excellent selectivity over the Class I PI3K isoforms (IC50 all > 5 μM) and inhibits the proliferation of a wide range of tumor cell lines.