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Ponatinib (AP24534) 是一种口服活性的多靶点激酶抑制剂,对 Abl 的 IC50 为 0.37 nM,对 PDGFRα 为 1.1 nM,对 VEGFR2 为 1.5 nM,对 FGFR1 为 2.2 nM,对 Src 为 5.4 nM。
Danusertib是一种Aurora激酶抑制剂,对Aurora A、B、C的IC50分别为13、79、61 nM,适度抑制Abl、TrkA、c-RET和FGFR1,对Lck、VEGFR2/3等蛋白激酶的抑制作用较弱。此化合物可诱导凋亡、细胞周期阻滞及自噬,适用于癌症研究。
AT9283是一种多靶点抑制剂,IC50值分别为4 nM、1.2 nM、1.1 nM和约3 nM,靶向Bcr-Abl(T315I)、JAK2和JAK3、Aurora A和Aurora B。
Bafetinib是一种双重Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为5.8nM和19nM,能够增强促凋亡蛋白的活性并诱导Ph+白血病细胞凋亡。
KW-2449 是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3、ABL、ABLT315I和Aurora激酶的IC50值分别为6.6 nM、14 nM、4 nM和48 nM。
NVP-BHG 712是一种特异性 EphB4 抑制剂,ED50 为 25 nM,同时对 c-Raf、c-Src 和 c-Abl 的 IC50 分别为 0.395 μM、1.266 μM 和 1.667 μM。
PP121是一种多靶向抑制剂,能够抑制 PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src 和 Abl,IC50 分别为 2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM 和 18 nM,同时还能抑制 DNA-PK,IC50 为 60 nM。
Rebastinib是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂 ,能够抑制 Abl1(WT)和 Abl1(T315I),IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,同时抑制 SRC、LYN、FGR、HCK、KDR、FLT3 和 Tie-2。
GNF-7是一种多重激酶抑制剂,能够抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I,IC50分别为 133 nM 和 61 nM。此外,它还抑制 ACK1 和 GCK,IC50值分别为 25 nM 和 8 nM。
Dasatinib monohydrate(BMS-354825)是一种高效的ATP竞争性口服活性双重Src/Bcr-Abl抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。其对Src和Bcr-Abl的Ki值分别为16 pM和30 pM,对Bcr-Abl和Src的IC50值分别为<1.0 nM和0.5 nM。达沙替尼一水合物还诱导细胞凋亡和自噬。
Dasatinib是一种强效的双重 Abl/Src 抑制剂,IC50 分别为 < 1 nM 和 0.8 nM,并且还抑制 c-Kit(WT)/c-Kit(D816V)活性,IC50 分别为 79 nM 和 37 nM。
Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向 c-Kit、Bcr-Abl 和 PDGFR,IC50 为 100 nM。
GZD824 dimesylate is an orally bioavailable Bcr-Abl inhibitor for Bcr-Abl (WT) and Bcr-Abl (T315I) with IC50 of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively.
Tags: Abl | Bcr-Abl | Abl 相关产品
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