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Axitinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3和PDGFRβ的IC50值分别为0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM和1.6 nM。
Foretinib是一种ATP竞争型抑制剂,主要作用于HGFR和VEGFR,尤其对Met(IC50 0.4 nM)和KDR(IC50 0.9 nM)具有较强的抑制作用。对其他靶点如Ron、Flt-1/3/4、Kit、PDGFRα/β和Tie-2的抑制作用较弱。
Vandetanib(D6474)是一种有效的口服活性VEGFR2/KDR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为40 nM。凡德他尼还抑制VEGFR3/FLT4(IC50=110 nM)和EGFR/HER1(IC50=500 nM)的酪氨酸激酶活性。
Nintedanib(BIBF 1120)是一种强效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为34 nM、13 nM、13 nM、69 nM、37 nM、108 nM、59 nM和65 nM。
Regorafenib(BAY 73-4506)是一种口服活性和高效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。Regorafenib显示出强大的抗肿瘤和抗血管生成活性。
Pazopanib(GW786034)是一种新型多靶点抑制剂,对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的IC50值分别为10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM和146 nM。
Cediranib是一种多靶点 RTK 抑制剂,对 VEGFR-2、VEGFR-1、VEGFR-3、c-Kit 和 PDGFR-β 的 IC50 值分别为 <0.001μM、0.005μM、≤0.003μM、0.002μM 和 0.005μM。
Linifanib是一种强效的 ATP 竞争性 VEGFR/PDGFR 抑制剂,IC50 为 4 nM 对 KDR,3 nM 对 CSF-1R 和 Flt-1/3,66 nM 对 PDGFRβ。
Vatalanib 2HCl是一种 VEGFR2 或 KDR 抑制剂,其 IC50 为 37 nM。
Tivozanib是 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制剂,IC50 分别为 30 nM、6.5 nM 和 15 nM。它还能够抑制 PDGFR 和 c-Kit。
Lenvatinib(E7080)是一种口服、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,靶向VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT和RET,显示出强效的抗肿瘤活性。
MGCD-265 analog是一种 ATP 竞争性抑制剂,能有效抑制 c-Met 和 VEGFR1/2/3,IC50 分别为 1 nM、3 nM、3 nM 和 4 nM,同时抑制 Ron 和 Tie2,具有显著抗肿瘤活性。
ENMD-2076是一种 Aurora A 和 Flt3 激酶抑制剂,IC50 分别为 14 nM 和 1.86 nM,对 Aurora A 的选择性高于 Aurora B,同时对 VEGFR2、FGFR1 等靶点作用较弱,可诱导肿瘤细胞凋亡和 G2/M 阶段停滞。
Telatinib 是一种强效的 VEGFR2/3、c-Kit 和 PDGFRα 抑制剂,IC50 分别为 6 nM/4 nM、1 nM 和 15 nM。
SAR131675是一种选择性的VEGFR3抑制剂,IC50为23 nM,Ki值为12 nM。
Sitravatinib是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,能驱动肉瘤细胞的生长,已开发用于癌症治疗。
NVP-BAW2881是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂,IC50值在1.0 nM至4.3 nM之间,针对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3。它还能够抑制PDGFRβ、c-Kit和RET的活性。
Dovitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,主要作用于 III 类(FLT3/c-Kit),IC50 为 1 nM/2 nM,同时对 IV 类(FGFR1/3)和 V 类(VEGFR1-4)RTKs 也具有强效抑制,IC50 为 8-13 nM。
Motesanib diphosphate is ATP-competitive inhibitor of VEGFR1, VEGFR2 and VEGFR3 with IC50 of 2 nM, 3 nM and 6 nM, respectively. It also shows better inhibitory activity against c-Kit, PDGFR, and RET.
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