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Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 值分别为 80 nM 和 2 nM。作为一种 ATP 竞争性抑制剂,舒尼替尼有效抑制 Ire1α 的自磷酸化,从而阻止 RNase 激活。
Cabozantinib是一种强效和口服活性的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 值分别为 0.035 和 1.3 nM。它还强效抑制 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3,IC50 值分别为 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性,破坏肿瘤血管结构,并促进肿瘤和内皮细胞凋亡。
Ponatinib (AP24534) 是一种口服活性的多靶点激酶抑制剂,对 Abl 的 IC50 为 0.37 nM,对 PDGFRα 为 1.1 nM,对 VEGFR2 为 1.5 nM,对 FGFR1 为 2.2 nM,对 Src 为 5.4 nM。
Axitinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3和PDGFRβ的IC50值分别为0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM和1.6 nM。
Foretinib是一种ATP竞争型抑制剂,主要作用于HGFR和VEGFR,尤其对Met(IC50 0.4 nM)和KDR(IC50 0.9 nM)具有较强的抑制作用。对其他靶点如Ron、Flt-1/3/4、Kit、PDGFRα/β和Tie-2的抑制作用较弱。
Vandetanib(D6474)是一种有效的口服活性VEGFR2/KDR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为40 nM。凡德他尼还抑制VEGFR3/FLT4(IC50=110 nM)和EGFR/HER1(IC50=500 nM)的酪氨酸激酶活性。
Nintedanib(BIBF 1120)是一种强效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为34 nM、13 nM、13 nM、69 nM、37 nM、108 nM、59 nM和65 nM。
Regorafenib(BAY 73-4506)是一种口服活性和高效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。Regorafenib显示出强大的抗肿瘤和抗血管生成活性。
Pazopanib(GW786034)是一种新型多靶点抑制剂,对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的IC50值分别为10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM和146 nM。
Cediranib是一种多靶点 RTK 抑制剂,对 VEGFR-2、VEGFR-1、VEGFR-3、c-Kit 和 PDGFR-β 的 IC50 值分别为 <0.001μM、0.005μM、≤0.003μM、0.002μM 和 0.005μM。
PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50为25 nM。它还抑制VEGFR2的活性,IC50为100-200 nM,对FGFR1与PDGFR和c-Src的选择性超过1000倍。
Linifanib是一种强效的 ATP 竞争性 VEGFR/PDGFR 抑制剂,IC50 为 4 nM 对 KDR,3 nM 对 CSF-1R 和 Flt-1/3,66 nM 对 PDGFRβ。
Vatalanib 2HCl是一种 VEGFR2 或 KDR 抑制剂,其 IC50 为 37 nM。
RAF265是一种泛抑制剂,能够抑制 C-Raf、B-Raf 和 B-Raf V600E,IC50 为 3-60 nM,同时抑制 VEGFR2 的磷酸化(EC50 为 30 nM),并可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
Tivozanib是 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制剂,IC50 分别为 30 nM、6.5 nM 和 15 nM。它还能够抑制 PDGFR 和 c-Kit。
Lenvatinib(E7080)是一种口服、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,靶向VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT和RET,显示出强效的抗肿瘤活性。
Brivanib是一种ATP竞争性VEGFR2抑制剂,IC50为25nM,对VEGFR-1、FGFR-1及PDGFR-β具有显著选择性,广泛用于肿瘤和血管生成相关的临床研究。
MGCD-265 analog是一种 ATP 竞争性抑制剂,能有效抑制 c-Met 和 VEGFR1/2/3,IC50 分别为 1 nM、3 nM、3 nM 和 4 nM,同时抑制 Ron 和 Tie2,具有显著抗肿瘤活性。
ENMD-2076是一种 Aurora A 和 Flt3 激酶抑制剂,IC50 分别为 14 nM 和 1.86 nM,对 Aurora A 的选择性高于 Aurora B,同时对 VEGFR2、FGFR1 等靶点作用较弱,可诱导肿瘤细胞凋亡和 G2/M 阶段停滞。
OSI-930是一种口服活性选择性 Kit、KDR 和 CSF-1R 抑制剂,IC50 值分别为 80 nM、9 nM 和 15 nM,具有抗肿瘤活性。
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