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全部(63) Inhibitor(9)
LDC1267是一种选择性抑制剂,能抑制 Tyro3、Axl 和 Mer,IC50 分别为 < 5 nM、8 nM、29 nM。
UNC2541是一种特异性 MerTK 抑制剂,对 MerTK ATP 结合口袋具有高亲和力。它在抑制磷酸化的 MerTK 和相关癌症研究中具有潜在应用。
CEP-40783可抑制TAM受体和c-MET的磷酸化。在体外,这种对TAM和c-MET活化的抑制伴随下游MAPK和PI3K信号通路的下降,以及细胞活力的降低。在TAM表达细胞中,RXDX-106在亚纳摩尔浓度下完全抑制细胞增殖和活力。
Dubermatinib是一种选择性的 Axl 激酶抑制剂,IC50 为 27 nM。
UNC2250是一种 Mer 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM。
Tamnorzatinib是一种强效且选择性的Axl/Mer酪氨酸激酶活性抑制剂,IC50分别为0.7nM和1nM。它可以有效抑制急性髓性白血病中FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)内部串联重复突变的生长并诱导其凋亡。
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种多受体酪氨酸激酶的强效抑制剂,包括 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3,IC50 值分别为 0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 nM。
Gilteritinib (ASP2215) 是一种强效和 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 值分别为 0.29 nM 和 0.73 nM。
BMS 777607是一种与 Met 相关的抑制剂,针对 c-Met、Axl、Ron 和 Tyro3 的 IC50 分别为 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM,对 Met 相关靶点的选择性是 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 的 40 倍,对所有其他受体和非受体激酶的选择性超过 500 倍。
FEN1-IN-SC13能特异性抑制 FEN1 活性,抑制癌细胞增殖,诱导染色体不稳定性和细胞毒性,并使癌细胞对 DNA 损伤治疗敏感,在小鼠模型中抑制癌症进展。
NPS-1034是一种双重 Met/Axl 抑制剂,IC50 分别为 48 nM 和 10.3 nM。
SGI-7079是一种选择性的 Axl 抑制剂,能够按剂量依赖性抑制肿瘤生长,是克服 EGFR 抑制剂耐药的潜在治疗靶点。
Bemcentinib (R428)是一种口服活性和选择性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。
Gilteritinib hemifumarate is an inhibitor of FLT3 and AXL with IC50 of 0.29 nM and 0.73 nM, respectively.
UNC2881 is a Mer kinase inhibitor and can inhibit the phosphorylation of Mer with IC50 of 4.3 nM.
Tags: TAM受体 | TAM Receptor | 蛋白质酪氨酸激酶 | Protein Tyrosine Kinase/RTK | TAM受体 相关产品
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