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CEP-40783 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A525104 同义名： RXDX-106 Ambeed 开学季，买赠积分，赢豪礼

RXDX-106 inhibits TAM and c-MET phosphorylation in vitro. This inhibition of TAM and c-MET activation in vitro is accompanied by a decrease in downstream MAPK and PI3K signaling and cell viability. It completely inhibits cellular proliferation and viability at sub-nanomolar concentrations in TAM-expressing cells.

CEP-40783 化学结构 CAS号：1437321-24-8
CEP-40783 化学结构
CAS号：1437321-24-8
CEP-40783 3D分子结构
CAS号：1437321-24-8
CEP-40783 化学结构 CAS号：1437321-24-8
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CEP-40783 纯度/质量文件 产品仅供科研

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• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
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CEP-40783 生物活性

描述 CEP-40783 is a robust, selective, and orally bioavailable antagonist of AXL and c-Met, exhibiting IC50 values of 7 nM and 12 nM, respectively. In cells transfected with AXL, such as 293GT, CEP-40783's activity is enhanced 27 times more than that of the recombinant enzyme, with an IC50 of 0.26 nM. Additionally, CEP-40783's efficacy against c-Met is pronounced in GTL-16 cells, with an IC50 of 6 nM. This heightened activity in cellular environments may be due to CEP-40783's prolonged binding to AXL and c-Met, aligning with a Type II mechanism. Furthermore, CEP-40783 is highly selective within the kinome, inhibiting over 90% of 298 kinases at a concentration of 1 µM, as indicated by an S90 value of 0.04[1].

CEP-40783 动物研究

Animal study CEP-40783 demonstrates a dose-responsive and temporal inhibition of AXL phosphorylation in NCI-H1299 NSCL xenografts, achieving 80% inhibition at a dosage of 0.3 mg/kg six hours after administration. At a dosage of 1 mg/kg, it maintains >90% inhibition from 6 to 24 hours post-dose, and a 10 mg/kg oral dose sustains complete AXL inhibition for up to 48 hours post-dosing[1].

CEP-40783 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT03454243 Advanced or Metastatic Solid T... 展开 >>umors 收起 << Early Phase 1 Terminated(Sponsor's decision) - United States, Texas ... 展开 >> START San Antonio, Texas, United States, 78229 收起 <<

CEP-40783 参考文献

[1]Sheila M, et al. CEP-40783: A potent and selective AXL/c-Met inhibitor for use in breast, non-small cell lung (NSCLC), and pancreatic cancers. [abstract]. In: Proceedings of the AACR-NCI-EORTC International Conference: Molecular Targets and Cancer Therape

CEP-40783 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.70mL

0.34mL

0.17mL

8.50mL

1.70mL

0.85mL

16.99mL

3.40mL

1.70mL

CEP-40783 技术信息

CAS号1437321-24-8
分子式C31H26F2N4O6
分子量 588.558
别名 RXDX-106
运输蓝冰
存储条件

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 2 mg/mL(3.4 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: CEP-40783 | 1437321-24-8 | RXDX-106 | CEP40783 | CEP 40783 | RXDX106 | RXDX 106 | AXL/c-Met Inhibitor | Protein Tyrosine Kinase/RTK | TAM Receptor | c-Met/HGFR | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | CEP-40783 纯度/质量文件 | CEP-40783 生物活性 | CEP-40783 临床数据 | CEP-40783 参考文献 | CEP-40783 实验方案 | CEP-40783 技术信息

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