NSC 74859 (S3I-201) 是一种选择性 Stat3 抑制剂，IC50 为 86 μM。

Stattic是一种有效的STAT3抑制剂，有效抑制STAT3磷酸化（在Y705和S727）。它还抑制高亲和力磷酸肽与STAT3的SH2结构域的结合，并改善Alport综合征（AS）小鼠的肾功能障碍。

Niclosamide（BAY2353）是一种口服活性抗蠕虫剂，用于寄生虫感染研究。它是STAT3抑制剂，在HeLa细胞中的IC50为0.25 μM，具有抗癌生物活性，抑制Vero E6细胞中的DNA复制。

C188-9是一种 STAT3 抑制剂，但对小鼠的非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 无影响。

BP-1-102是一种口服可用的小分子转录因子 STAT3 抑制剂。

SH-4-54是一种强效的小分子非磷酸化STAT3抑制剂，对STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。

Cryptotanshinone是一种从丹参根中提取的天然化合物，通过抑制 STAT3 表现出抗肿瘤活性，IC50 为 4.6 μM。

HJC0152以剂量依赖性方式抑制MDA-MB-231细胞中STAT3启动子的活性。

Ochromycinone是一种选择性的 STAT3 抑制剂。

Napabucasin（BBI608）是一种STAT3抑制剂，阻断癌细胞中的干细胞活性。

HO-3867是一种选择性抑制 STAT3 磷酸化和转录的化合物，是姜黄素的类似物。

Artesunate是一种青蒿素类药物，对于小细胞肺癌细胞系H69的IC50值为<5 μM，是STAT-3和EXP1的潜在抑制剂，在体外对癌细胞有选择性细胞毒性。

SH5-07 is an inhibitor of STAT3 with IC50 of 3.9±0.6 μM with antitumor effects and it can suppresse human glioma and breast cancer.