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PF-06751979是一种有效的、能穿透脑组织的 β 位淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,BACE1 结合实验的 IC50 为 7.3 nM。
Fosciclopirox是 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂,具有抗尿路上皮癌的潜力,通过靶向 γ-分泌酶来抑制癌细胞生长。
Eslicarbazepine (BIA 2-194)是一种口服抗惊厥剂,可用于局部癫痫的辅助研究。
Isorubrofusarin-6-O-β-gentiobioside (Isorubrofusarin gentiobioside)是一种天然化合物,属于蒽醌类化合物,是从决明子种子中分离出的萘并吡喃酮糖苷,具有抗氧化、抗炎和抗癌活性。
E 2012是一种强效的 γ-分泌酶调节剂,可调控淀粉样蛋白 β-42 的生成,减少阿尔茨海默病的病理变化,同时在大鼠模型中显示出一定副作用(如诱发白内障)。
LY2886721是一种有效的、选择性的、口服活性的β-位淀粉样前体蛋白裂解酶1(BACE1)抑制剂,对重组人BACE1的IC50为20.3 nM。LY2886721对BACE1具有选择性,但对组织蛋白酶D、胃蛋白酶和肾素缺乏选择性(IC50为10.2 nM)。LY2886721可穿过血脑屏障,可用于阿尔茨海默病研究。
Verubecestat是一种 β-分泌酶 BACE1 抑制剂,MK-8931 显著结合 β-分泌酶。
AZD3839是 BACE1 的抑制剂,IC50 为 23.6 μM。
Scoulerine是一种抗有丝分裂化合物,也抑制BACE1,能阻止细胞周期并诱导癌细胞凋亡。
LY2811376是首个口服可用的非肽类 β-分泌酶(BACE1)抑制剂,IC50 为 239 nM-249 nM,能降低 Aβ 的分泌,EC50 为 300 nM,对 BACE1 显示 10 倍选择性,且对其他天冬氨酸蛋白酶(如 cathepsin D、pepsin、renin)有 50 倍以上的抑制作用。
Nodakenitin是从 Peucedanum decursivum Maxim. 草药中提取的天然化合物,具有抗氧化和抗炎作用,在抗关节炎和神经保护领域的研究中显示出潜力。
LY 2886721 HCl是首个口服的 β-分泌酶(BACE-1)抑制剂,有潜力治疗阿尔茨海默病。
L-685458是一种γ-分泌酶抑制剂,能够抑制淀粉样β-蛋白前体的活动,Ki 值为 17 nM。
Se-Methylselenocysteine hydrochloride是甲基硒的前体,具有显著的抗癌化学预防和抗氧化活性。该化合物能够诱导细胞凋亡,具有口服生物活性,广泛用于癌症预防和抗氧化剂研究。
H-3-(Me-Se)-Ala-OH是甲基硒的前体,表现出强大的化学预防和抗氧化活性,能够通过诱导细胞凋亡抑制癌细胞增殖,具有良好的口服生物活性。
Nirogacestat是一种可逆的 γ-分泌酶抑制剂,IC50 为 6.2 nM。
Itanapraced是一种γ-分泌酶调节剂,IC50值分别为3.6 μM和18.4 μM,能够减少Aβ42和Aβ40的分泌,可用于阿尔茨海默病的研究。
Avagacestat是一种 γ-分泌酶抑制剂,能够抑制 Aβ40 和 Aβ42 的生成,IC50 分别为 0.3 nM 和 0.27 nM。
UBP608是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的负向变构调节剂,具有研究神经系统疾病的潜力。
Tenuifolin是从远志中提取的三萜类化合物,具有口服活性和神经保护作用。天茄草皂苷通过抑制 β-分泌酶减少 Aβ 蛋白分泌,抑制 Aβ25-35 诱导的凋亡以及 caspase-3 和 caspase-9 激活。
Tags: Secretase | 神经信号通路 | Neuronal Signaling | 帕金森与阿尔茨海默症 | Parkinson's disease and Alzheimer's disease | Secretase 相关产品
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