AZD3839 | AZD3839 free base | BACE1 Iinhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AZD3839 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A886914 同义名： AZD3839 free base

AZD3839 is an inhibitor of BACE1 with IC50 of 23.6 uM.

AZD3839 化学结构
CAS号：1227163-84-9

AZD3839 3D分子结构
CAS号：1227163-84-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A886914 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]; 更多 >

AZD3839 生物活性

描述

AZD3839 free base is a potent and selective orally active BACE1 inhibitor that penetrates the brain (Ki=26 nM). It demonstrates a 14-fold selectivity against BACE2 and >1000-fold selectivity against cathepsin D. AZD3839 free base effectively reduces plasma, brain, and cerebrospinal fluid Aβ levels in mouse, guinea pig, and non-human primate models in a dose- and time-dependent manner. It holds promise for Alzheimer's disease research^[1]^[2].

作用机制

AZD3839 binds in the active site of BACE1 in a flap-open conformation with the pyridine nitrogen located close to the S2 pocket, interacting with Trp-76 via an important hydrogen bond.^[1]

AZD3839 细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活动说明	数据源
CHO cells		Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by IonWorks assay, IC50=4.8 μM	22924815
SH-SY5Y cells		Function assay	16 h	Inhibition of BACE1 in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of sAPPbeta release after 16 hrs by immunoassay, IC50=0.0167 μM	22924815

AZD3839 动物研究

Dose	Mice: 35 mg/kg, 69 mg/kg^[1] (p.o.) Cynomolgus monkeys: 2.4 mg/kg - 8.6 mg/kg^[1] (i.v.)
Administration	p.o., i.v.

AZD3839 参考文献

[1]Sparve E et al. Prediction and modeling of effects on the QTc interval for clinical safety margin assessment, based on single-ascending-dose study data with AZD3839. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Aug;350(2):469-78.

[2]Jeppsson F et al. Discovery of AZD3839, a potent and selective BACE1 inhibitor clinical candidate for the treatment of Alzheimer disease. J Biol Chem. 2012 Nov 30;287(49):41245-57.

AZD3839 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.32mL

0.46mL

0.23mL

11.59mL

2.32mL

1.16mL

23.18mL

4.64mL

2.32mL

AZD3839 技术信息

CAS号	1227163-84-9
分子式	C₂₄H₁₆F₃N₅
分子量	431.413

别名	AZD3839 free base
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(278.16 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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AZD3839 细胞研究

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