Verubecestat | 维罗司他(MK-8931) | MK-8931 | BACE1/2 Inhibitor

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维罗司他 /Verubecestat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A262054 同义名： 维罗司他(MK-8931) / MK-8931

Verubecestat是一种 β-分泌酶 BACE1 抑制剂，MK-8931 显著结合 β-分泌酶。

Verubecestat 化学结构
CAS号：1286770-55-5

Verubecestat 3D分子结构
CAS号：1286770-55-5

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A262054 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A349578 , A2270125 ]; • PLoS Biol., 2025, 23(2): e3002961. Ambeed. [ A181909 ]; • Redox Rep., 2025, 30(1): 2454887. Ambeed. [ A1155014 ]; 更多 >

Verubecestat 生物活性

描述

β-secretase 1 (BACE1) was discovered to initiate the cleavage of amyloid precursor protein (APP) at the β-secretase site. Only after this cleavage does γ-secretase further cleave the BACE1-cleaved C-terminal APP fragment to release Aβ which is the potential cause of Alzheimer's disease (AD)^[3]. Verubecestat (MK-8931) is a potent, selective, structurally unique BACE1 inhibitor that reduced plasma, cerebrospinal fluid (CSF), and brain concentrations of Aβ40, Aβ42, and sAPPβ (a direct product of BACE1 enzymatic activity) after acute and chronic administration to rats and monkeys. Chronic treatment of rats and monkeys with verubecestat achieved exposures >40-fold higher than those being tested in clinical trials in AD patients yet did not elicit many of the adverse effects previously attributed to BACE inhibition^[4].

Verubecestat 参考文献

[1]Yan R. Stepping closer to treating Alzheimer's disease patients with BACE1 inhibitor drugs. Transl Neurodegener. 2016 Jul 14;5:13.

[2]Nisha CM, Kumar A, et al. Molecular Docking and In Silico ADMET Study Reveals Acylguanidine 7a as a Potential Inhibitor of β-Secretase. Adv Bioinformatics. 2016;2016:9258578.

[3] O'Brien RJ, Wong PC. Amyloid precursor protein processing and Alzheimer's disease. Annu Rev Neurosci. 2011;34:185-204.

[4]Kennedy ME, Stamford AW, Chen X, et al. The BACE1 inhibitor verubecestat (MK-8931) reduces CNS β-amyloid in animal models and in Alzheimer's disease patients. Sci Transl Med. 2016;8(363):363ra150.

Verubecestat 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.44mL

0.49mL

0.24mL

12.21mL

2.44mL

1.22mL

24.43mL

4.89mL

2.44mL

Verubecestat 技术信息

CAS号	1286770-55-5
分子式	C₁₇H₁₇F₂N₅O₃S
分子量	409.41

别名	维罗司他(MK-8931) ;MK-8931
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 35 mg/mL(85.49 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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