Verubecestat | 维罗司他(MK-8931) | MK-8931 | BACE1/2 Inhibitor

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维罗司他 /Verubecestat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A262054 同义名： 维罗司他(MK-8931) / MK-8931

Verubecestat is a BACE1 inhibitor. MK-8931 binds significantly to β-secretase.

Verubecestat 化学结构
CAS号：1286770-55-5

Verubecestat 3D分子结构
CAS号：1286770-55-5

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货号：A262054 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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Verubecestat 生物活性

描述

β-secretase 1 (BACE1) was discovered to initiate the cleavage of amyloid precursor protein (APP) at the β-secretase site. Only after this cleavage does γ-secretase further cleave the BACE1-cleaved C-terminal APP fragment to release Aβ which is the potential cause of Alzheimer's disease (AD)^[3]. Verubecestat (MK-8931) is a potent, selective, structurally unique BACE1 inhibitor that reduced plasma, cerebrospinal fluid (CSF), and brain concentrations of Aβ40, Aβ42, and sAPPβ (a direct product of BACE1 enzymatic activity) after acute and chronic administration to rats and monkeys. Chronic treatment of rats and monkeys with verubecestat achieved exposures >40-fold higher than those being tested in clinical trials in AD patients yet did not elicit many of the adverse effects previously attributed to BACE inhibition^[4].

Verubecestat 参考文献

[1]Yan R. Stepping closer to treating Alzheimer's disease patients with BACE1 inhibitor drugs. Transl Neurodegener. 2016 Jul 14;5:13.

[2]Nisha CM, Kumar A, et al. Molecular Docking and In Silico ADMET Study Reveals Acylguanidine 7a as a Potential Inhibitor of β-Secretase. Adv Bioinformatics. 2016;2016:9258578.

[3] O'Brien RJ, Wong PC. Amyloid precursor protein processing and Alzheimer's disease. Annu Rev Neurosci. 2011;34:185-204.

[4]Kennedy ME, Stamford AW, Chen X, et al. The BACE1 inhibitor verubecestat (MK-8931) reduces CNS β-amyloid in animal models and in Alzheimer's disease patients. Sci Transl Med. 2016;8(363):363ra150.

Verubecestat 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.44mL

0.49mL

0.24mL

12.21mL

2.44mL

1.22mL

24.43mL

4.89mL

2.44mL

Verubecestat 技术信息

CAS号	1286770-55-5
分子式	C₁₇H₁₇F₂N₅O₃S
分子量	409.41

别名	维罗司他(MK-8931) ;MK-8931
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 35 mg/mL(85.49 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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