Bortezomib是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 主要用于多发性骨髓瘤和其他血液癌症的治疗研究。

MLN9708是 MLN2238 的前药，是一种20S蛋白酶体的 β5 酶位点抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3.4 nM 和 0.93 nM。

Ixazomib（MLN2238）是一种选择性、强效和可逆的蛋白酶体抑制剂，靶向20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解（β5）位点，IC50为3.4 nM，Ki为0.93 nM。

Oprozomib是一种口服活性蛋白酶体抑制剂，靶向 20S 蛋白酶体亚单位 β5 和 LMP7，IC50 分别为 36 nM 和 82 nM，可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，处于临床 1/2 期。

Delanzomib是一种口服有效的蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 为 3.8 nM，能抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡，并具有强抗血管生成和抗癌活性。

Celastrol (Tripterine; Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂，以 IC50 为 2.5 μM 强效且优先抑制纯化 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。

PI-1840 是一种有效的选择性组织蛋白酶 L (CT-L) 抑制剂，IC50 为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖，阻滞细胞周期在 G2/M 期，诱导凋亡和自噬。

Epoxomicin is a potent anti-tumor agent isolated from Actinomycetes that is used as a selective and irreversible inhibitor of the 20S proteasome.