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Zasocitinib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1677663 同义名: Ndi-034858;TAK-279 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

Zasocitinib是一种高选择性Tyk2抑制剂,靶向Tyk2的JH2结构域,具有强效的抗炎抗肿瘤活性,适用于免疫和癌症研究。

Zasocitinib 化学结构 CAS号:2272904-53-5
Zasocitinib 化学结构
CAS号:2272904-53-5
Zasocitinib 3D分子结构
CAS号:2272904-53-5
Zasocitinib 化学结构 CAS号:2272904-53-5
Zasocitinib 3D分子结构 CAS号:2272904-53-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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Zasocitinib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1677663 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
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产品名称 JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 其他靶点 纯度
Decernotinib +++

JAK1, IC50: 11 nM

JAK1, Ki: 11 nM

+++

JAK2, Ki: 13 nM

++++

JAK3, Ki: 2.5 nM

+++

TYK2, Ki: 13 nM

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ZM39923 HCl +

JAK1, pIC50: 4.4

+

JAK3, pIC50: 7.1

EGFR {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Cerdulatinib +++

JAK1, IC50: 12 nM

+++

JAK2, IC50: 6 nM

+++

JAK3, IC50: 8 nM

++++

TYK2, IC50: 0.5 nM

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Momelotinib +++

JAK1, IC50: 11 nM

++

JAK2, IC50: 18 nM

+

JAK3, IC50: 155 nM

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XL019 +

JAK1, IC50: 134.3 nM

++++

JAK2, IC50: 2.2 nM

+

JAK3, IC50: 214.2 nM

FLT3 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ruxolitinib +++

JAK1, IC50: 3.3 nM

++++

JAK2, IC50: 2.8 nM

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Tofacitinib +

JAK1, IC50: 112 nM

++

JAK2, IC50: 20 nM

++++

JAK3, IC50: 1 nM

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Ruxolitinib (S enantiomer) +++

JAK1, IC50: 3.3 nM

++++

JAK2, IC50: 2.8 nM

++

TYK2, IC50: 19 nM

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Filgotinib +++

JAK1, IC50: 10 nM

++

JAK2, IC50: 28 nM

+

JAK3, IC50: 810 nM

+

TYK2, IC50: 116 nM

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Baricitinib +++

JAK1, IC50: 5.9 nM

+++

JAK2, IC50: 5.7 nM

++

TYK2, IC50: 53 nM

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Gandotinib ++

JAK1, IC50: 19.8 nM

++++

JAK2, IC50: 0.288 nM

JAK2 (V617F), Ki: 0.245 nM

++

JAK3, IC50: 48.0 nM

++

TYK2, IC50: 44 nM

FLT3 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Oclacitinib maleate +++

JAK1, IC50: 10nM

++

JAK2, IC50: 18nM

+

JAK3, IC50: 99nM

+

TYK2, IC50: 84nM

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NVP-BSK805 2HCl ++

JAK1, IC50: 31.63 nM

++++

JAK2, IC50: ~0.5 nM

++

JAK3, IC50: 18.68 nM

+++

TYK2, IC50: 10.76 nM

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Peficitinib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Go6976 FLT3 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AZD-1480 ++++

JAK2, IC50: 0.26 nM

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Fedratinib +++

JAK2 (V617F), IC50: 3 nM

JAK2, IC50: 3 nM

RET,FLT3 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
WP1066 +

JAK2, IC50: 2.3 μM

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Curcumol {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AZ960 ++++

JAK2, Ki: 0.45 nM

JAK2, IC50: <3 nM

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GLPG0634 analog {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CEP-33779 ++++

JAK2, IC50: 1.8 nM

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FLLL32 +

JAK2, IC50: <5 μM

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WHI-P154 +

JAK3, IC50: 1.8 μM

EGFR,Src,VEGFR {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BMS-911543 ++++

JAK2, IC50: 1.1 nM

+

JAK3, IC50: 75 nM

++

TYK2, IC50: 66 nM

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TG101209 +++

JAK2, IC50: 6 nM

+

JAK3, IC50: 169 nM

RET,FLT3 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AT9283 ++++

JAK2, IC50: 1.2 nM

++++

JAK3, IC50: 1.1 nM

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Pacritinib ++

JAK2 (V617F), IC50: 19 nM

JAK2, IC50: 23 nM

+

JAK3, IC50: 520 nM

++

TYK2, IC50: 50 nM

FLT3 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Tofacitinib citrate ++

JAK2, IC50: 20 nM

++++

JAK3, IC50: 1 nM

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FM-381 ++++

JAK3, IC50: 127 pM

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Zasocitinib 生物活性

描述 Zasocitinib (NDI-034858) is an inhibitor of TYK2, targeting the TYK2 JH2 domain with a binding constant Kd of <200 pM[1].
体外研究

Zasocitinib, at a concentration of 10 μM, inhibits Tyk2 and JAK by targeting the Tyk2 JH1 and JAK JH1 domains, respectively, with inhibition rates of <50%[1].

Zasocitinib inhibits the induction of phosphorylation in the heterodimer complex Tyk2/JAK2-mediated IL-12 (1.7 ng/mL) effect, with an IC50 value of <0.1 μM in human peripheral blood mononuclear cells[1].

Zasocitinib 参考文献

[1]Masse, Craig E, et al. Pyrazolopyrimidines as TYK2 inhibitors and their preparation: World Intellectual Property Organization, WO2019023468. 2019-01-31.

[2]Sofia MJ, et al. Discovery of a β-d-2'-deoxy-2'-α-fluoro-2'-β-C-methyluridine nucleotide prodrug (PSI-7977) for the treatment of hepatitis C virus. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7202-18.

Zasocitinib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.17mL

0.43mL

0.22mL

10.86mL

2.17mL

1.09mL

21.72mL

4.34mL

2.17mL

Zasocitinib 技术信息

CAS号2272904-53-5
分子式C23H24N8O3
分子量 460.488
别名 Ndi-034858;TAK-279
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(108.58 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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