ZLDI-8 | ADAM-17 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ZLDI-8 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1250008

ZLDI-8是一种Notch活化/裂解酶ADAM-17的抑制剂，能够抑制Notch蛋白的裂解，并降低与细胞存活、抗凋亡及上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还作为一种竞争性且不可逆的酪氨酸磷酸酶(Lyp)抑制剂（IC₅₀=31.6 μM，Ki=26.22 μM），对MHCC97-H细胞生长的IC₅₀为5.32 μM。

ZLDI-8 化学结构
CAS号：667880-38-8

ZLDI-8 3D分子结构
CAS号：667880-38-8

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ZLDI-8 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1250008 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A349578 , A2270125 ]; • PLoS Biol., 2025, 23(2): e3002961. Ambeed. [ A181909 ]; • Redox Rep., 2025, 30(1): 2454887. Ambeed. [ A1155014 ]; 更多 >

ZLDI-8 生物活性

描述

ZLDI-8 acts as an inhibitor of the Notch activating/cleaving enzyme ADAM-17, preventing Notch protein cleavage. It reduces the levels of proteins associated with survival, anti-apoptosis, and epithelial-mesenchymal transition (EMT). Furthermore, ZLDI-8 serves as a competitive and irreversible inhibitor of tyrosine phosphatase (Lyp), exhibiting an IC50 of 31.6 μM and a Ki of 26.22 μM. It effectively curbs the proliferation of MHCC97-H cells with an IC50 of 5.32 μM^[1]^[2].

体内研究

ZLDI-8 treatment (0.2-2 mg/kg; intraperitoneal injection; every two days; for 20 days; nude mice) boosts the efficacy of Sorafenib in suppressing tumor growth in a nude mouse model of HCC^[1].

体外研究

ZLDI-8 treatment (0.03-30 μM; 6-72 hours; MHCC97-H cells) decreases cell viability in both a time- and dose-dependent way^[1].

ZLDI-8 (1-10 μM; 6-72 hours; MHCC97-H cells) markedly lowers NICD levels and its nuclear accumulation. It also diminishes the expression of pro-survival/anti-apoptosis proteins, Survivin and cIAP1/2, while enhancing the epithelial marker E-Cadherin and reducing mesenchymal markers N-Cadherin and Vimentin^[1].

ZLDI-8 amplifies chemotherapy's impact on halting tumor cell proliferation, inducing apoptosis, and causing cell-cycle arrest by obstructing the Notch pathway and overcoming chemical resistance^[1].

ZLDI-8 参考文献

[1]Zhang Y, et al. Novel ADAM-17 inhibitor ZLDI-8 enhances the in vitro and in vivo chemotherapeutic effects of Sorafenib on hepatocellular carcinoma cells. Cell Death Dis. 2018 Jul 3;9(7):743.

[2]Hou X, et al. Fast identification of novel lymphoid tyrosine phosphatase inhibitors using target-ligand interaction-based virtual screening. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9309-22.

ZLDI-8 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.31mL

0.46mL

0.23mL

11.53mL

2.31mL

1.15mL

23.07mL

4.61mL

2.31mL

ZLDI-8 技术信息

CAS号	667880-38-8
分子式	C₂₄H₂₃N₃O₃S
分子量	433.523

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 60 mg/mL(138.4 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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