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Verdinexor {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A209806 同义名： KPT-335;ATG-527

Verdinexor是一种口服生物利用度高的选择性核输出抑制剂，抑制核输出蛋白 Exportin 1（XPO1/CRM1），对犬类肿瘤细胞系有效，也能减少流感病毒在体内外的复制。

Verdinexor 化学结构 CAS号：1392136-43-4
Verdinexor 化学结构
CAS号：1392136-43-4
Verdinexor 3D分子结构
CAS号：1392136-43-4
Verdinexor 化学结构 CAS号：1392136-43-4
Verdinexor 3D分子结构 CAS号：1392136-43-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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Verdinexor 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A209806 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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产品名称 CRM1 ↓ 其他靶点 纯度
KPT-185 ✔ 98+%
Verdinexor ✔ 99%+
KPT-276 ✔ 99%+
Selinexor ✔ 99%+
Piperlongumine ✔ 99%+
Eltanexor ✔ 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Verdinexor 生物活性

靶点

  • CRM1
描述 Verdinexor (KPT-335) is an innovative, orally-administered selective inhibitor of nuclear export (SINE) that blocks the nuclear export protein Exportin 1 (XPO1/CRM1), showing efficacy against canine cancer cell lines[1]. KPT-335 effectively hinders cell proliferation, prevents colony formation, and triggers cell apoptosis at doses that are biologically significant. It also leads to a decrease in XPO1 protein levels alongside an increase in XPO1 mRNA levels. Additionally, treatment with KPT-335 elevates the expression and nuclear presence of the tumor suppressor proteins p53 and p21[3]. Prophylactic and therapeutic use of verdinexor offers protection to mice from influenza virus strains A/California/04/09 and A/Philippines/2/82-X79, lowering lung viral counts and inflammatory cytokine levels while showing minimal toxicity[1]. The inhibition of XPO1 by KPT-335 also curtails cyst growth in vivo in the Pkd1 mutant mouse model Pkd1v/v[4].

Verdinexor 动物研究

Dose Mice[3]: min = 10 mg/kg (p.o.), max = 50 mg/kg (p.o.); 5 mg/kg(i.v.)
Administration p.o.
Pharmacokinetics
Animal Mice[3] Dogs[1]
Dose 10 mg/kg 1.46 ± 0.0542 mg/kg
Administration p.o. p.o.
Cmax 1660 ng/ml 253 ± 88.3 ng/ml
T1/2 4.88 h 3.88 ± 1.47 h
AUC0→∞ 1810 ± 216 h·ng/mL
F 0.435
AUClast 10300 h·ng/ml
Tmax 1 h 3.83 ± 2.71 h
AUC∞ 10800 h· g/ml
AUC0→last 1760 ± 223 h·ng/mL

Verdinexor 参考文献

[1]Munuce MJ, et al. Effects of ulipristal acetate on sperm DNA fragmentation during in vitro incubation. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2013 Oct;18(5):355-63.

[2]Pohl O, et al. A 39-week oral toxicity study of ulipristal acetate in cynomolgus monkeys. Regul Toxicol Pharmacol. 2013 Jun;66(1):6-12.

[3]Attardi BJ, et al. In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid activity and progestin and glucocorticoid receptor binding of the putative metabolites and synthetic derivatives of CDB-2914, CDB-4124, and mifepristone. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 Mar;88(3):277-88.

Verdinexor 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.26mL

0.45mL

0.23mL

11.30mL

2.26mL

1.13mL

22.61mL

4.52mL

2.26mL

Verdinexor 技术信息

CAS号1392136-43-4
分子式C18H12F6N6O
分子量 442.318
别名 KPT-335;ATG-527
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(237.39 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

IP 2% DMSO+2% Tween80+40% PEG300+water 8 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 70 mg/mL suspension

Tags: Verdinexor | 1392136-43-4 | KPT-335 | KPT335 | KPT 335 | CRM1 | Chromosomal Maintenance 1 | Exportin 1 | CRM1 Inhibitor | Membrane Transporter/Ion Channel | CRM1 | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Verdinexor 纯度/质量文件 | Verdinexor 亚型比较 | Verdinexor 生物活性 | Verdinexor 动物研究 | Verdinexor 参考文献 | Verdinexor 实验方案 | Verdinexor 技术信息

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