Eltanexor | KPT-8602 | XPO1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Eltanexor {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A579961 同义名： KPT-8602;ONO-7706，ATG-016

Eltanexor是一种第二代口服活性出口蛋白1（XPO1/CRM1）抑制剂，其IC50值在10个急性髓性白血病（AML）细胞系中的范围为20-211 nM。

Eltanexor 化学结构
CAS号：1642300-52-4

Eltanexor 3D分子结构
CAS号：1642300-52-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A579961 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

CRM1 亚型比较

产品名称	CRM1 ↓ ↑	纯度
KPT-185	✔	98+%
Verdinexor	✔	99%+
KPT-276	✔	99%+
Selinexor	✔	99%+
Piperlongumine	✔	99%+
Eltanexor	✔	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Eltanexor 生物活性

靶点

CRM1

描述

Eltanexor, also known as KPT-8602, is a second-generation, orally administered inhibitor that is highly selective for exportin-1 (XPO1), exhibiting strong anti-leukemic properties. It effectively blocks XPO1-dependent nuclear export with an EC50 of 60.9 nM by directly interacting with XPO1.Eltanexor, administered at concentrations between 2 and 6 nM for a duration of 72 hours, diminishes cell viability in leukemia cell lines, with EC50 values spanning from 25 to 145 nM. Also, it triggers apoptosis in leukemia cell lines^[1].

Eltanexor 动物研究

Animal study

Administered through oral gavage at a dose of 15 mg/kg daily for 12 days, KPT-8602 exhibits strong activity against lymphoblastic leukemia^[1].

Eltanexor 参考文献

[1]Vercruysse T et al. The second-generation exportin-1 inhibitor KPT-8602 demonstrates potent activity against acute lymphoblastic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Oct 25.

Eltanexor 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.33mL

0.47mL

0.23mL

11.67mL

2.33mL

1.17mL

23.35mL

4.67mL

2.33mL

Eltanexor 技术信息

CAS号	1642300-52-4
分子式	C₁₇H₁₀F₆N₆O
分子量	428.291

别名	KPT-8602;ONO-7706，ATG-016;eltanexor [INN];Eltanexor [WHO-DD];ELTANEXOR [USAN]
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(245.16 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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