Tyrphostin AG 879 potently inhibits HER2/ErbB2 with IC50 of 1 μM, 100- and 500-fold higher selective to ErbB2 than PDGFR and EGFR.

CUDC-101是一种强效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂，IC50值分别为4.4、2.4和15.7 nM。它是一种包含炔基的砌块化学探针，用于铜催化的偶联反应（CuAAc）。

CP-724714 is a potent, selective inhibitor of HER2/ErbB2 with IC50 of 10 nM, > 640-fold selectivity against EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met etc.

ARRY-380 analog is a potent and selective HER2 inhibitor with IC50 of 8 nM, equipotent against truncated p95-HER2, 500-fold selective for HER2 versus EGFR.

Neratinib（HKI-272）是一种口服可用的、不可逆的、高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，对其IC50值分别为59 nM和92 nM。

Dacomitinib is a potent, orally available, irreversible tyrosine kinase HER 1 (EGFR), HER2 and HER4 inhibitor with IC50 of 6, 45.7 and 73.7 nM for EGFR, ERBB2 and ERBB4, respectively.

Irbinitinib is a potent and selective HER2 inhibitor with IC50 of 8 nM, equipotent against truncated p95-HER2, 500-fold selective for HER2 versus EGFR.

TAK-788 is an investigational TKI with potent, selective preclinical activity against activating EGFR and HER2 mutations, including exon 20 insertions. It is in a phase 1/2 open-label, multicenter study.

Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种强效的ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂，对纯化EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2 nM和9.8 nM。

Lapatinib（GW572016）对ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域具有强效抑制作用，对纯化EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2 nM和9.8 nM。

Afatinib（BIBW 2992）是一种口服活性强且不可逆的ErbB家族（EGFR和HER2）双特异性抑制剂，对EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM。阿法替尼用于研究食管鳞状细胞癌（ESCC）、非小细胞肺癌（NSCLC）和胃癌。

Poziotinib is an irreversible Pan-HER inhibitor with IC50s of 3/5/23 nM for HER1/HER2/HER4 respectively.

Neratinib maleate(HKI-272) 苹果酸盐是一种口服可用、不可逆且高度选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，其 IC50 分别为 59 nM 和 92 nM。

Afatinib dimaleate（BIBW 2992）二马来酸盐是一种口服活性、高效且不可逆的ErbB家族（EGFR和HER2）双特异性抑制剂，对EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM。它用于食管鳞状细胞癌（ESCC）、非小细胞肺癌（NSCLC）和胃癌的研究。

BMS-599626 is an inhibitor of HER1 (IC50 = 20 nM) and HER2 (IC50 = 30 nM).

Mubritinib (TAK-165) 是一种有效且选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂，IC50 值为 6 nM。 PACMA 31 是一种不可逆的口服蛋白质二硫异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10 μM。 Tavapadon (PF-06649751) 是一种口服活性、高选择性的多巴胺 D1/D5 受体部分激动剂。Tavapadon 有效促进运动和减少残疾，显示出治疗帕金森病的潜力。

AZD8931 is a reversible, ATP competitive inhibitor of EGFR, ErbB2 and ErbB3 with IC50 of 4 nM, 3 nM and 4 nM respectively.

Canertinib is a pan-ErbB inhibitor for EGFR and ErbB2 with IC50 of 1.5 nM and 9.0 nM, no activity to PDGFR, FGFR, InsR, PKC, or CDK1/2/4.

AV-412 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 (IC50=19 nM) 酪氨酸激酶的双重抑制剂，包括突变型 EGFR (L858R IC50=0.51 nM, T790M IC50=0.79 nM)。它抑制 EGFR 和 ErbB2 的自磷酸化，IC(50) 分别为 43 nM 和 282 nM。

TAK-285 is a dual HER2 and EGFR (HER1) inhibitor with IC50 of 17 nM and 23 nM, > 10-fold selectivity for HER1/2 than HER4, less potent to MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK etc.