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Salubrinal 99%+

货号：A591957 Ambeed 开学季，买赠积分，赢豪礼

Salubrinal是一种细胞渗透性和选择性的 eIF2α 去磷酸化抑制剂。它作为一种双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原抗体诱导的关节炎中的炎症，对 HSV-1 具有抗病毒活性，并抑制 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 去磷酸化。

Salubrinal 化学结构 CAS号：405060-95-9
Salubrinal 化学结构
CAS号：405060-95-9
Salubrinal 3D分子结构
CAS号：405060-95-9
Salubrinal 化学结构 CAS号：405060-95-9
Salubrinal 3D分子结构 CAS号：405060-95-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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Salubrinal 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A591957 标准纯度： 99%+
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
• Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A288696 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
• EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
更多 >
产品名称 PERK ↓ 其他靶点 纯度
ISRIB ++

PERK, IC50: 5 nM

 		98%
GSK2656157 +++

PERK, IC50: 0.9 nM

 		99%+
GSK2606414 ++++

EIF2AK3 (PERK), IC50: 0.4 nM

 		99%+
Salubrinal ✔ 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Salubrinal 生物活性

靶点

  • PERK
描述 UPR (unfolded protein response), dysregulation of which has been implicated in many important pathologies, is an essential pathway to cope with ER stress. The PERK-eIF2α is one of the important parts of UPR. Salubrinal is a selective inhibitor of cellular complexes that can dephosphorylate eIF2α and dose-dependently induced phosphorylation of eIF2a in PC12 cells after 36 hours treatment at concentration ranging in 1-75μM. Treatment with Salubrinal at concentration ranging in 10-100μM can inhibit ER stress-mediated apoptosis induced by tunicamycin (750ng/ml) in a concentration-dependent manner with EC50 value of 15μM[1]. Daily administration of Salubrinal at dose of 1.5mg/kg on 3 days after induction of OA could significantly suppress OA-induced NFκB phosphorylation and MMP13 activity in vivo[2].

Salubrinal 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
human 697 cell Growth inhibition assay Inhibition of human 697 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.98788 μM SANGER
human 8-MG-BA cell Growth inhibition assay Inhibition of human 8-MG-BA cell growth in a cell viability assay, IC50=10.9999 μM SANGER
human A101D cell Growth inhibition assay Inhibition of human A101D cell growth in a cell viability assay, IC50=13.8207 μM SANGER
human A3-KAW cell Growth inhibition assay Inhibition of human A3-KAW cell growth in a cell viability assay, IC50=8.43289 μM SANGER

Salubrinal 动物研究

Dose Mice: 0.5 mg/kg[3](s.c.), 2 mg/kg[4] (s.c.), 0.5 mg/kg[5] (i.p.), 1 mg/kg[6] (i.p.), 5 mg/kg[7] (p.o.)
Administration s.c., i.p., p.o.
Pharmacokinetics
Animal Rats[8]
Dose 0.5 mg/kg
Administration i.v.
T1/2 1.2 h (i.v.)

Salubrinal 参考文献

[1]Boyce M, Bryant KF, et al. A selective inhibitor of eIF2alpha dephosphorylation protects cells from ER stress. Science. 2005 Feb 11;307(5711):935-9.

[2]Hamamura K, Nishimura A, et al. Chondroprotective effects of Salubrinal in a mouse model of osteoarthritis. Bone Joint Res. 2015 May;4(5):84-92.

[3]Rani S, Sreenivasaiah PK, et al. Salubrinal Alleviates Pressure Overload-Induced Cardiac Hypertrophy by Inhibiting Endoplasmic Reticulum Stress Pathway. Mol Cells. 2017 Jan;40(1):66-72.

[4]Takigawa S, Frondorf B, et al. Salubrinal improves mechanical properties of the femur in osteogenesis imperfecta mice. J Pharmacol Sci. 2016 Oct;132(2):154-161.

[5]Hu Y, Lu X, et al. Salubrinal attenuated retinal neovascularization by inhibiting CHOP-HIF1α-VEGF pathways. Oncotarget. 2017 Aug 24;8(44):77219-77232.

[6]Tan HP, Guo Q, et al. Inhibition of endoplasmic reticulum stress alleviates secondary injury after traumatic brain injury. Neural Regen Res. 2018 May;13(5):827-836.

[7]Balakrishnan B, Siddiqi A, et al. Salubrinal enhances eIF2α phosphorylation and improves fertility in a mouse model of Classic Galactosemia. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2019 Nov 1;1865(11):165516.

[8]Zhang P, Hamamura K, et al. Salubrinal promotes healing of surgical wounds in rat femurs. J Bone Miner Metab. 2012 Sep;30(5):568-79.

Salubrinal 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.08mL

0.42mL

0.21mL

10.42mL

2.08mL

1.04mL

20.84mL

4.17mL

2.08mL

Salubrinal 技术信息

CAS号405060-95-9
分子式C21H17Cl3N4OS
分子量 479.81
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(104.21 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Salubrinal | 405060-95-9 | Phosphatase | HSV | eIF2α Dephosphorylation Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Anti-infection | Autophagy | Apoptosis | Phosphatase | HSV | Autophagy | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Salubrinal 纯度/质量文件 | Salubrinal 亚型比较 | Salubrinal 生物活性 | Salubrinal 细胞研究 | Salubrinal 动物研究 | Salubrinal 参考文献 | Salubrinal 实验方案 | Salubrinal 技术信息

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