SIAIS178 | PROTAC BCR-ABL Degrader | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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SIAIS178 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1364805

SIAIS178 is a potent and selective BCR-ABL degrader based on PROTAC technology with an IC50 of 24 nM. SIAIS178 causes effective degradation of BCR-ABL protein by recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase. SIAIS178 has anticancer activity.

SIAIS178 化学结构
CAS号：2376047-73-1

SIAIS178 3D分子结构
CAS号：2376047-73-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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SIAIS178 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1364805 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

Bcr-Abl 亚型比较

产品名称	Abl ↓ ↑	Bcr-Abl ↓ ↑	其他靶点	纯度
NVP-BHG 712	+ c-Abl, IC50: 1.667 μM			99%+
KW-2449	+++ Abl, IC50: 14 nM Abl (T315I), IC50: 4 nM		FLT3	99%+
Ponatinib	++++ Abl, IC50: 0.37 nM			98%
AT9283				99%+
Imatinib Mesylate	+ v-Abl, IC50: 600 nM		c-Kit,PDGFR	99%
Danusertib	++ Abl, IC50: 25 nM		RET	99%+
Rebastinib	++++ p-Abl1 (native), IC50: 0.75 nM u-Abl1 (T315I), IC50: 5 nM		FLT3,Tie-2	99%+
PP121	++ Abl, IC50: 18 nM		VEGFR,PDGFR	99%+
GNF-7	+++ E255V, IC50: 122 nM M351T, IC50: 133 nM			99%+
Olverembatinib dimesylate	++++ Abl, IC50: 0.34 nM Abl (G250E), IC50: 0.35 nM			99%
Dasatinib monohydrate	++++ Abl , IC50: 0.6 nM		Src	98%
Dasatinib	++++ Abl, IC50: 0.6 nM		Src	98%
Bafetinib	+++ Abl, IC50: 5.8 nM			98+%
GNF-2		+ Bcr-Abl (K562 cell line), IC50: 273 nM Bcr-Abl (SUP-B15 cell line), IC50: 268 nM		98%+
Degrasyn		+ Bcr-Abl, IC50: 1.8 μM	DUB	98+%
GNF-5		++ Bcr-Abl, IC50: 220 nM		98%
Radotinib		++ BCR-ABL1, IC50: 34 nM		98+%
PD173955			Src	99%+
Nilotinib		++ Bcr-Abl, IC50: <30 nM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

SIAIS178 参考文献

[1]Zhao Q, Ren C, Liu L, Chen J, Shao Y, Sun N, Sun R, Kong Y, Ding X, Zhang X, Xu Y, Yang B, Yin Q, Yang X, Jiang B. Discovery of SIAIS178 as an Effective BCR-ABL Degrader by Recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 Ubiquitin Ligase. J Med Chem. 2019 Oct 24;62(20):9281-9298. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b01264. Epub 2019 Oct 2. PMID: 31539241.

SIAIS178 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

0.99mL

0.20mL

0.10mL

4.94mL

0.99mL

0.49mL

9.87mL

1.97mL

0.99mL

SIAIS178 技术信息

CAS号	2376047-73-1
分子式	C₅₀H₆₂ClN₁₁O₆S₂
分子量	1012.68

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 300 mg/mL(296.24 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

SIAIS178 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

SIAIS178 纯度/质量文件产品仅供科研

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SIAIS178 参考文献

SIAIS178 实验方案

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细胞研究

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