SIAIS178
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货号：A1364805
SIAIS178 is a potent and selective BCR-ABL degrader based on PROTAC technology with an IC50 of 24 nM. SIAIS178 causes effective degradation of BCR-ABL protein by recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase. SIAIS178 has anticancer activity.
SIAIS178 化学结构
SIAIS178 3D分子结构
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产品说明书
全球学术期刊中引用的产品
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A631746
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• JMC , 2024. Ambeed. A356070
]
• BMC Cancer , 2024, 24(1): 1415. Ambeed. A209020
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A230770 ,
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]
• PloS One , 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. 更多 >
SIAIS178 质控信息
NVP-BHG 712
+
99%+
KW-2449
+++
Abl, IC50: 14 nM
Abl (T315I), IC50: 4 nM
FLT3
99%+
Ponatinib
++++
98%
AT9283
99%+
Imatinib Mesylate
+
c-Kit,PDGFR
99%
Danusertib
++
RET
99%+
Rebastinib
++++
p-Abl1 (native), IC50: 0.75 nM
u-Abl1 (T315I), IC50: 5 nM
FLT3,Tie-2
99%+
PP121
++
VEGFR,PDGFR
99%+
GNF-7
+++
E255V, IC50: 122 nM
M351T, IC50: 133 nM
99%+
Olverembatinib dimesylate
++++
Abl (G250E), IC50: 0.35 nM
Abl, IC50: 0.34 nM
99%
Dasatinib monohydrate
++++
Src
98%
Dasatinib
++++
Src
98%
Bafetinib
+++
98+%
GNF-2
+
Bcr-Abl (SUP-B15 cell line), IC50: 268 nM
Bcr-Abl (K562 cell line), IC50: 273 nM
98%+
Degrasyn
+
DUB
98+%
GNF-5
++
98%
Radotinib
++
98+%
PD173955
Src
99%+
Nilotinib
++
98%
展开
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
SIAIS178 参考文献
[1] Zhao Q, Ren C, Liu L, Chen J, Shao Y, Sun N, Sun R, Kong Y, Ding X, Zhang X, Xu Y, Yang B, Yin Q, Yang X, Jiang B. Discovery of SIAIS178 as an Effective BCR-ABL Degrader by Recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 Ubiquitin Ligase. J Med Chem. 2019 Oct 24;62(20):9281-9298. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b01264. Epub 2019 Oct 2. PMID: 31539241.
SIAIS178 实验方案
计算器
摩尔计算器
总药量计算器
工作液计算器
存储液制备
1mg
5mg
10mg
1 mM
5 mM
10 mM
0.99mL
0.20mL
0.10mL
4.94mL
0.99mL
0.49mL
9.87mL
1.97mL
0.99mL
SIAIS178 技术信息
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