Retosiban | GSK 221149 | Oxytocin Receptor Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Retosiban {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A656414 同义名： GSK 221149;GSK 221149A

Retosiban is an oral active, potent and selective, sub-nanomolar (Ki = 0.65 nM) oxytocin receptor antagonist with > 1400-fold selectivity over the related vasopressin receptors. Retosiban inhibits the procontractile effect of stretch on human myometrium and prevent stretch-induced stimulation of human myometrial contractility.

Retosiban 化学结构
CAS号：820957-38-8

Retosiban 3D分子结构
CAS号：820957-38-8

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货号：A656414 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A349578 , A2270125 ]; • PLoS Biol., 2025, 23(2): e3002961. Ambeed. [ A181909 ]; • Redox Rep., 2025, 30(1): 2454887. Ambeed. [ A1155014 ]; 更多 >

OX Receptor 亚型比较

产品名称	OX1 receptor ↓ ↑	OX2 receptor ↓ ↑	纯度
SB-408124	++ OX1 (whole cell), Ki: 57 nM OX1 (membrane), Ki: 27 nM		98%
SB-334867 free base	✔		99%+
Almorexant HCl	+++ OX1 receptor, IC50: 6.6 nM	++++ OX2 receptor, IC50: 3.4 nM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Retosiban 生物活性

描述

Retosiban is an oral active, potent and selective, sub-nanomolar (Ki = 0.65 nM) oxytocin receptor antagonist with > 1400-fold selectivity over the related vasopressin receptors. Retosiban inhibits the procontractile effect of stretch on human myometrium and prevent stretch-induced stimulation of human myometrial contractility.

Retosiban 参考文献

[1]Stier B, Fossler M, et al. Effect of Retosiban on Cardiac Repolarization in a Randomized, Placebo- and Positive-controlled, Crossover Thorough QT/QTc Study in Healthy Men and Women. Clin Ther. 2015 Jul 1;37(7):1541-54.

[2]Liddle J, Allen MJ, et al. The discovery of GSK221149A: a potent and selective oxytocin antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jan 1;18(1):90-4.

Retosiban 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.02mL

0.40mL

0.20mL

10.11mL

2.02mL

1.01mL

20.22mL

4.04mL

2.02mL

Retosiban 技术信息

CAS号	820957-38-8
分子式	C₂₇H₃₄N₄O₅
分子量	494.583

别名	GSK 221149;GSK 221149A
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(212.3 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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