货号:A284699
同义名:
SB334867A free base;SB-334867
SB-334867 free base是一种选择性的非肽类食欲素OX1受体拮抗剂,pKb值为7.2,能够降低体内乙醇消耗量,抑制吗啡诱导的运动活性增敏。
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | OX1 receptor ↓ ↑ | OX2 receptor ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | |||||||||||||||
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SB-408124 |
++
OX1 (whole cell), Ki: 57 nM OX1 (membrane), Ki: 27 nM |
98% | |||||||||||||||||
SB-334867 free base | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Almorexant HCl |
+++
OX1 receptor, IC50: 6.6 nM |
++++
OX2 receptor, IC50: 3.4 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
靶点 |
|
描述 | SB-334867-A is the first selective and non-peptide orexin-1 receptor antagonist with pKB values of 7.27 and 7.23 for inhibition of the orexin-A (10 nM) and orexin-B (100 nM)-induced calcium responses, respectively, but had no effect on the UTP (3μM)-induced calcium response in CHO-OX1 cells. SB-334867-A inhibited OX2 mediated calcium responses up to 10μM. A single intraperitoneal injection with SB-334867-A at dose of 30mg/kg during the light phase reduced both orexin-A-induced food intake and feeding stimulated by an overnight fast for 4h in male rats. Daily injections with SB-334867-A at the start of the dark phase for 3 days reduced natural feeding in male rats over 24 h on day 1 and day 3. SB-334867-A possesses blood–brain barrier permeability shown as CNS penetration ratio brain/blood ratio of 0.4:1. |
Dose | Rat: 0.01 mg/kg - 10 mg/kg[4] (i.p.), 30 mg/kg[5] (i.p.); 2 mg/kg[6] (i.v.) |
Administration | i.p., i.v. |
计算器 | ||||
存储液制备 | ![]() |
1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM |
3.13mL 0.63mL 0.31mL |
15.66mL 3.13mL 1.57mL |
31.32mL 6.26mL 3.13mL |
CAS号 | 792173-99-0 |
分子式 | C17H13N5O2 |
分子量 | 319.317 |
别名 | SB334867A free base;SB-334867 |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Sealed in dry,Room Temperature |
溶解方案 |
DMSO: 50 mg/mL(156.58 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 0.1 M HCL: 5 mg/mL(15.66 mM),配合低频超声,并调节pH至3 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
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动物实验配方 |
IP 2% DMSO+2% Tween80+40% PEG300+water 2.4 mg/mL clear PO 0.5% CMC-Na 80 mg/mL suspension |