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首页 / 抑制剂/激动剂 / 神经信号通路 / OX Receptor / SB-334867 free base

SB-334867 free base {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A284699 同义名： SB334867A free base;SB-334867

SB-334867 free base is a selective non-peptide orexin OX1 receptor antagonist with pKb of 7.2.

SB-334867 free base 化学结构 CAS号：792173-99-0
SB-334867 free base 化学结构
CAS号：792173-99-0
SB-334867 free base 3D分子结构
CAS号：792173-99-0
SB-334867 free base 化学结构 CAS号：792173-99-0
SB-334867 free base 3D分子结构 CAS号：792173-99-0
规格 价格 会员价 库存 数量
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SB-334867 free base 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A284699 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 OX1 receptor ↓ OX2 receptor ↓ 其他靶点 纯度
SB-408124 ++

OX1 (membrane), Ki: 27 nM

OX1 (whole cell), Ki: 57 nM

 		98%
SB-334867 free base ✔ 99%+
Almorexant HCl +++

OX1 receptor, IC50: 6.6 nM

 		++++

OX2 receptor, IC50: 3.4 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

SB-334867 free base 生物活性

靶点

  • OX1 receptor
描述 SB-334867-A is the first selective and non-peptide orexin-1 receptor antagonist with pKB values of 7.27 and 7.23 for inhibition of the orexin-A (10 nM) and orexin-B (100 nM)-induced calcium responses, respectively, but had no effect on the UTP (3μM)-induced calcium response in CHO-OX1 cells. SB-334867-A inhibited OX2 mediated calcium responses up to 10μM. A single intraperitoneal injection with SB-334867-A at dose of 30mg/kg during the light phase reduced both orexin-A-induced food intake and feeding stimulated by an overnight fast for 4h in male rats. Daily injections with SB-334867-A at the start of the dark phase for 3 days reduced natural feeding in male rats over 24 h on day 1 and day 3. SB-334867-A possesses blood–brain barrier permeability shown as CNS penetration ratio brain/blood ratio of 0.4:1.

SB-334867 free base 动物研究

Dose Rat: 0.01 mg/kg - 10 mg/kg[4] (i.p.), 30 mg/kg[5] (i.p.); 2 mg/kg[6] (i.v.)
Administration i.p., i.v.

SB-334867 free base 参考文献

[1]Smart D, Sabido-David C, et al. SB-334867-A: the first selective orexin-1 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2001 Mar;132(6):1179-82.

[2]Haynes AC, Jackson B, et al. A selective orexin-1 receptor antagonist reduces food consumption in male and female rats. Regul Pept. 2000 Dec 22;96(1-2):45-51.

[3]Porter RA, Chan WN, et al. 1,3-Biarylureas as selective non-peptide antagonists of the orexin-1 receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Jul 23;11(14):1907-10.

SB-334867 free base 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.13mL

0.63mL

0.31mL

15.66mL

3.13mL

1.57mL

31.32mL

6.26mL

3.13mL

SB-334867 free base 技术信息

CAS号792173-99-0
分子式C17H13N5O2
分子量 319.317
别名 SB334867A free base;SB-334867
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(156.58 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

0.1 M HCL: 5 mg/mL(15.66 mM)，配合低频超声，并调节pH至3
动物实验配方

IP 2% DMSO+2% Tween80+40% PEG300+water 2.4 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 80 mg/mL suspension

Tags: SB-334867 free base | SB334867A free base;SB-334867 | OX Receptor | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | SB-334867 free base 纯度/质量文件 | SB-334867 free base 亚型比较 | SB-334867 free base 生物活性 | SB-334867 free base 动物研究 | SB-334867 free base 参考文献 | SB-334867 free base 实验方案 | SB-334867 free base 技术信息

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