RLX-33 | RXFP3 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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RLX-33 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1636537

RLX-33是一种高效、选择性、能穿透血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，同时阻断松弛素 3 诱导的 ERK1/2 磷酸化，其对 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 还能抑制 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的食物摄入增加，可用于代谢综合征的研究。

RLX-33 化学结构
CAS号：2784577-71-3

RLX-33 3D分子结构
CAS号：2784577-71-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1636537 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

ERK 亚型比较

产品名称	ERK ↓ ↑	ERK1 ↓ ↑	ERK2 ↓ ↑	ERK5 ↓ ↑	其他靶点	纯度
DEL-22379	+ ERK, IC50: 0.5 μM			+ ERK, IC50: 0.5 μM		98%
Pluripotin		++ ERK1, Kd: 98 nM			RasGAP	98+%
FR 180204		+ ERK1, Ki: 0.31 μM	++ ERK2, Ki: 0.14 μM			98%
Ravoxertinib		+++ ERK1, IC50: 1.1 nM	++++ ERK2, IC50: 0.3 nM			99%+
SCH772984		+++ ERK1, IC50: 4 nM	++++ ERK2, IC50: 1 nM			99%+
Temuterkib		+++ ERK1, IC50: 5 nM	+++ ERK2, IC50: 5 nM			99%+
VX-11e			+++ ERK2, Ki: <2 nM			99%+
Ulixertinib			++++ ERK2, IC50: <0.3 nM			99%+
XMD17-109				++ ERK5, IC50: 162 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

RLX-33 生物活性

描述

RLX-33, a potent, selective, and blood-brain barrier (BBB) permeable antagonist of relaxin family peptide 3 (RXFP3), also inhibits relaxin-3-induced ERK1/2 phosphorylation, with IC50 values of 2.36 μM for RXFP3, and 7.82 and 13.86 μM for ERK1 and ERK2 phosphorylation, respectively. It effectively blocks the increase in feeding induced by the RXFP3-selective agonist R3/I5 in rats, making it suitable for metabolic syndrome research^[1].

体内研究

A single intraperitoneal dosage of RLX-33 (10 mg/kg) attenuates the RXFP3-selective agonist R3/I5-induced feeding increase in male Wistar rats^[1].

RLX-33, at a single intraperitoneal dosage of 10 mg/kg, demonstrates good brain penetration and high protein binding in rat plasma^[1].

Pharmacokinetic Parameters of RLX-33 in male Wistar rats (intraperitoneal, 10 mg/kg)^[1].

RLX-33 参考文献

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35594150/

[2]Kim M, et al. Infusion of the non-NMDA receptor antagonist CNQX into the amygdala blocks the expression of fear-potentiated startle. Behav Neural Biol. 1993 Jan;59(1):5-8.

RLX-33 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.16mL

0.43mL

0.22mL

10.80mL

2.16mL

1.08mL

21.60mL

4.32mL

2.16mL

RLX-33 技术信息

CAS号	2784577-71-3
分子式	C₂₄H₁₉ClN₄O₄
分子量	462.885

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(259.24 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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