RET V804M-IN-1 | RET Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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RET V804M-IN-1 98%+

货号：A1275491

RETV804M kinase inhibitor is a selective c-RET (V804M) inhibitor with IC50 value of 20nM.

RET V804M-IN-1 化学结构
CAS号：2414909-94-5

RET V804M-IN-1 3D分子结构
CAS号：2414909-94-5

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RET V804M-IN-1 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1275491 标准纯度： 98%+ 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]; • Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A288696 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]; • EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]; 更多 >

c-RET 亚型比较

产品名称	c-RET ↓ ↑	其他靶点	纯度
Regorafenib	+++ RET, IC50: 1.5 nM		98%
TG101209	++ RET, IC50: 17 nM	FLT3	99%+
Danusertib	+ RET, IC50: 31 nM		99%+
AD80	++++ RET V804M, IC50: 0.6 nM RET wt, IC50: 1.3 nM	Raf,Src	99+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

RET V804M-IN-1 生物活性

描述

RET is a single-pass transmembrane protein with a typical intracellular tyrosine kinase domain. Among the various oncogene drivers in NSCLC (non-small-cell lung cancer), the RET gene is involved in various chromosomal rearrangements, which can be found in 1%–2% of all NSCLC patients^[2]. RETV804M kinase inhibitor is a wt-RET-selective inhibitor of RET^V804M kinase with an IC₅₀ of 20 nM, which exhibits 3.7 and 110 fold selectivity over wt-RET and KDR, respectively^[1].

作用机制

The pyrazolopyrimidine core of RETV804M kinase inhibitor would bind to the hinge region, directing the benzamide towards the catalytic lysine (Lys758) and placing the pyridine in the pocket normally occupied by the ribose moiety of ATP^[1].

RET V804M-IN-1 参考文献

[1]Newton R, et al. Discovery and Optimization of wt-RET/KDR-Selective Inhibitors of RET^V804M Kinase. ACS Med Chem Lett. 2020 Feb 28;11(4):497-505

[2]Bronte G, et al. Targeting RET-rearranged non-small-cell lung cancer: future prospects. Lung Cancer (Auckl). 2019 Mar 20;10:27-36

RET V804M-IN-1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.90mL

0.58mL

0.29mL

14.52mL

2.90mL

1.45mL

29.04mL

5.81mL

2.90mL

RET V804M-IN-1 技术信息

CAS号	2414909-94-5
分子式	C₁₉H₁₆N₆O
分子量	344.37

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(348.46 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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RET V804M-IN-1 生物活性

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