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PF-04802367 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1398967 同义名： PF-367

PF-04802367是一种选择性 GSK-3 抑制剂，用于中枢神经系统特性研究，影响认知和行为过程。

PF-04802367 化学结构 CAS号：1962178-27-3
PF-04802367 化学结构
CAS号：1962178-27-3
PF-04802367 3D分子结构
CAS号：1962178-27-3
PF-04802367 化学结构 CAS号：1962178-27-3
PF-04802367 3D分子结构 CAS号：1962178-27-3
规格 价格 会员价 库存 数量
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PF-04802367 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1398967 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]
• Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]
• JACS, 2025. Ambeed. [ A349578 , A2270125 ]
• PLoS Biol., 2025, 23(2): e3002961. Ambeed. [ A181909 ]
• Redox Rep., 2025, 30(1): 2454887. Ambeed. [ A1155014 ]
更多 >
产品名称 GSK-3 ↓ GSK-3α ↓ GSK-3β ↓ 其他靶点 纯度
AZD2858 +

GSK-3, IC50: 68 nM

 		99%
Bikinin ✔ 99%+
GSK 3 Inhibitor IX ++++

GSK-3, IC50: 5 nM

 		99%+
AZD1080 +++

GSK-3α, IC50: 6.9 nM

 		++

GSK-3β, IC50: 31 nM

 		99%+
BIO-acetoxime +++

GSK-3α, IC50: 10 nM

 		+++

GSK-3β, IC50: 10 nM

 		95%
SB-216763 ++

GSK-3α, IC50: 34.3 nM

 		++

GSK-3β, IC50: ~34.3 nM

 		98%
SB 415286 +

GSK-3α, IC50: 78 nM

 		+

GSK-3β, IC50: ~78 nM

 		99%+
CHIR-98014 ++++

GSK-3α, IC50: 0.65 nM

 		++++

GSK-3β, IC50: 0.58 nM

 		98%
LY2090314 ++++

GSK-3α, IC50: 1.5 nM

 		++++

GSK-3β, IC50: 0.9 nM

 		99%+
CHIR 99021 +++

GSK-3α, IC50: 10 nM

 		++++

GSK-3β, IC50: 6.7 nM

 		99%+
TDZD-8 +

GSK-3β, IC50: 2 μM

 		99%+
Indirubin +

GSK-3β, IC50: 0.6 μM

 		98%
IM-12 ++

GSK-3β, IC50: 53 nM

 		98%
TWS119 ++

GSK-3β, IC50: 30 nM

 		99%
1-Azakenpaullone +++

GSK-3β, IC50: 18 nM

 		99%+
AR-A014418 ++

GSK-3β, Ki: 38 nM

 		99%+
Tideglusib +

GSK-3β, IC50: 60 nM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PF-04802367 生物活性

描述 PF-04802367 is a highly selective GSK-3 inhibitor with an IC50 of 2.1 nM in the recombinant human GSK-3β enzyme assay and 1.1 nM in the ADP-Glo assay. PF-04802367 inhibits the two known GSK-3 isoforms, GSK-3α and GSK-3β, with identical IC50 values in mobility shift assays. The IC50 values of PF-04802367 were 10.0 and 9.0 nM in the mobility shift assay, respectively. PF-04802367 has reasonable in vitro stability in human liver microsomes (t1/2=78.7 min) and excellent passive permeability. In a stably induced CHO cell line overexpressing GSK-3β and its substrate tau, PF-04802367 inhibited tau phosphorylation with an IC50 of 466 nM[1].PF-04802367 had a significant right-shifting effect on β-catenin translocation in HeLa cells (EC50 of 6.2 μM), gene transcription in U20S cells (EC50 of 20.6 μM) and cell proliferation in HeLa cells (EC50 of 9.0 μM)[1].

PF-04802367 动物研究

Animal study The inhibition of brain tau phosphorylation by PF-04802367 was dose-dependent when administered as a single subcutaneous injection at doses of 1, 3.2, 10, 32 or 50 mg/kg[1].PF-04802367 has good ADME properties, as well as strong inhibition of CNS/peripheral p-Tau and muscle phosphorylated glycogen synthase (pGS) in vivo[2].

PF-04802367 参考文献

[1]Steven H Liang, et al. Discovery of a Highly Selective Glycogen Synthase Kinase-3 Inhibitor (PF-04802367) That Modulates Tau Phosphorylation in the Brain: Translation for PET Neuroimaging. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Aug 8;55(33):9601-5.

[2]Vadim Bernard-Gauthier, et al. Structural Basis for Achieving GSK-3β Inhibition with High Potency, Selectivity, and Brain Exposure for Positron Emission Tomography Imaging and Drug Discovery. J Med Chem. 2019 Nov 14;62(21):9600-9617.

PF-04802367 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.76mL

0.55mL

0.28mL

13.82mL

2.76mL

1.38mL

27.64mL

5.53mL

2.76mL

PF-04802367 技术信息

CAS号1962178-27-3
分子式C16H16ClN5O3
分子量 361.783
别名 PF-367
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C
溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(290.23 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: PF-04802367 | 1962178-27-3 | PF-367 | PF04802367 | PF 04802367 | PF367 | PF 367 | GSK-3 Inhibitor | PI3K/Akt/mTOR | Stem Cell/Wnt | GSK-3 | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | PF-04802367 纯度/质量文件 | PF-04802367 亚型比较 | PF-04802367 生物活性 | PF-04802367 参考文献 | PF-04802367 实验方案 | PF-04802367 技术信息

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