PD-166793 | MMP Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PD-166793 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A395571

PD-166793是一种广谱基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，对MMP-1，MMP-2，MMP-3，MMP-13，MMP-7和MMP-9均有抑制效果。

PD-166793 化学结构
CAS号：199850-67-4

PD-166793 3D分子结构
CAS号：199850-67-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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PD-166793 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A395571 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

MMP 亚型比较

产品名称	MMP ↓ ↑	纯度
Marimastat	+++ MMP-7, IC50: 16 nM MMP-14, IC50: 3 nM	98%
Ilomastat	++++ MMP-2, Ki: 0.1 nM MMP-26, Ki: 0.36 nM	99%+
SB-3CT	+ MMP-2, Ki: 13.9 nM MMP-9, Ki: 600 nM	99%+
Doxycycline	✔	98%
NSC 405020	✔	98%
Batimastat	+++ MMP-1, IC50: 3 nM MMP-7, IC50: 4 nM	99%+
Nobiletin	✔	99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PD-166793 生物活性

描述

PD-166793 is a potent, selective, orally active, pan-MMP inhibitor with IC50 values of 4, 7, and 8 nM for MMP-2, MMP-3, and MMP-13, respectively, and 6.0, 7.2, and 7.9 μM for MMP-1, -7, and -9, respectively. PD-166793 reduces left ventricular remodeling and dysfunction in rat models of progressive heart failure^[1]^[2]^[3].PD-166793 inhibited AMPD activity in rat heart homogenates by 20% at a concentration of 0.1 μM, and significantly reduced MMP-9 activity in normal human cardiac fibroblasts at a concentration of 100 μM for 36 h^[2].

PD-166793 动物研究

Animal study

At a dose of 1 mg/kg/day administered by gavage daily for 10 weeks, PD-166793 largely prevented the adverse remodelling commonly seen in the aortocaval (AV) fistula model^[3].Administered orally at a dose of 5 mg/kg, PD-166793 exhibited excellent pharmacokinetics in rats with a t_1/2 of 43.6 hours, C_max of 42.4 μg/mL, and an AUC_0-∞ of 2,822 μg/hour/mL^[1].Administered daily by gavage at a dose of 1 mg/kg, starting 2 weeks before surgery and continuing until 8 weeks after surgery, PD-166793 prevents ventricular dilatation and attenuates typical hypertrophy caused by chronic volume overload in animals^[3].

PD-166793 参考文献

[1]O'Brien PM, et, al. Structure-activity relationships and pharmacokinetic analysis for a series of potent, systemically available biphenylsulfonamide matrix metalloproteinase inhibitors. J Med Chem. 2000 Jan 27;43(2):156-66.

[2]Kaludercic N, et, al. Inhibiting metalloproteases with PD 166793 in heart failure: impact on cardiac remodeling and beyond. Cardiovasc Ther. Spring 2008;26(1):24-37.

[3]Chancey AL, et, al. Effects of matrix metalloproteinase inhibition on ventricular remodeling due to volume overload. Circulation. 2002 Apr 23;105(16):1983-8.

PD-166793 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.43mL

0.49mL

0.24mL

12.13mL

2.43mL

1.21mL

24.25mL

4.85mL

2.43mL

PD-166793 技术信息

CAS号	199850-67-4
分子式	C₁₇H₁₈BrNO₄S
分子量	412.298

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(254.67 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

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