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伊洛马司他 /Ilomastat 99%+

货号:A237914 同义名: GM6001;Galardin Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

Ilomastat(GM6001) 是一种高效的广谱基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对 MMP-1、MMP-2、MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 值分别为 1.5 nM、1.1 nM、1.9 nM 和 0.5 nM,对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 为 0.4 nM。

Ilomastat 化学结构 CAS号:142880-36-2
Ilomastat 化学结构
CAS号:142880-36-2
Ilomastat 3D分子结构
CAS号:142880-36-2
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Ilomastat 3D分子结构 CAS号:142880-36-2
规格 价格 会员价 库存 数量
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Ilomastat 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A237914 标准纯度: 99%+
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全球学术期刊中引用的产品

Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]
JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
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产品名称 MMP 其他靶点 纯度
Marimastat +++

MMP-7, IC50: 16 nM

MMP-14, IC50: 3 nM

98%
Ilomastat ++++

MMP-2, Ki: 0.1 nM

MMP-26, Ki: 0.36 nM

99%+
SB-3CT +

MMP-2, Ki: 13.9 nM

MMP-9, Ki: 600 nM

99%+
Doxycycline 98%
Batimastat +++

MMP-1, IC50: 3 nM

MMP-7, IC50: 4 nM

99%+
Nobiletin 98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Ilomastat 生物活性

靶点
  • MMP

    MMP-2, Ki:0.1 nM

    MMP-26, Ki:0.36 nM

描述 GM 6001 is a broad spectrum MMP inhibitor with Ki values of 0.1nM, 0.2nM, 0.36nM, 0.4nM, 0.5nM, 3.6nM and 3.7nM for MMP-8, MMP-9, MMP-26, MMP-1, MMP-2, MMP-12 and MMP-7[1]. The tyrosine phosphorylation of EGFR induced by leptin could be significantly attenuated by treatment with 25μM GM6001 for 30min in rat aortic smooth muscle cells, due to the inhibition of proteolytic cleavage of transmembrane precursors via matrix metalloproteinase by GM6001[2]. Inhibition of MMP-2/MMP-9-mediated NCAM (Neural cell adhesion molecule) proteolysis by administration of 5μg GM6001 through intracerebroventricular route 30 minutes before and 2 h after ischemia attenuated the infarction, behavioral abnormalities of MCAO (middle cerebral artery occlusion) model mice, with suppression on the level of NCAM cleavage product by GM6001 observed[3].

Ilomastat 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
HEk293 cells Function assay Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis, IC50=0.48 μM 23376997
human U251 cells 20 μM Function assay Protection against anthrax PA63-lethal toxin complex-induced cytotoxicity in human U251 cells at 20 uM at 400 ng/ml by MTT test 17537721

Ilomastat 动物研究

Dose Hamster: 20 mg/kg[4] (i.p.) Rat: 1.2 mg/kg[5] (i.p.); 50 mg/kg, 100 mg/kg[6] (i.p.)
Administration i.p.

Ilomastat 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT03297827 - Recruiting August 27, 2019 United States, New Mexico ... 展开 >> Department of Neurology, University of New Mexico Recruiting Albuquerque, New Mexico, United States, 87131-0007 Contact: Asad Ikram, MD    505-272-9382    aikram@salud.unm.edu    Principal Investigator: Atif Zafar, MD          Sub-Investigator: Asad Ikram, MD 收起 <<

Ilomastat 参考文献

[1]Grobelny D, Poncz L, et al. Inhibition of human skin fibroblast collagenase, thermolysin, and Pseudomonas aeruginosa elastase by peptide hydroxamic acids. Biochemistry. 1992 Aug 11;31(31):7152-4.

[2]Chao HH, Hong HJ, et al. Leptin stimulates endothelin-1 expression via extracellular signal-regulated kinase by epidermal growth factor receptor transactivation in rat aortic smooth muscle cells. Eur J Pharmacol. 2007 Nov 14;573(1-3):49-54. Epub 2007 Jul 4.

[3]Shichi K, Fujita-Hamabe W, et al. Involvement of matrix metalloproteinase-mediated proteolysis of neural cell adhesion molecule in the development of cerebral ischemic neuronal damage. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Aug;338(2):701-10.

Ilomastat 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.57mL

0.51mL

0.26mL

12.87mL

2.57mL

1.29mL

25.74mL

5.15mL

2.57mL

Ilomastat 技术信息

CAS号142880-36-2
分子式C20H28N4O4
分子量 388.461
别名 GM6001;Galardin
运输蓝冰
存储条件

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 45 mg/mL(115.84 mM),注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+water 11 mg/mL

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