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NSC66811 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A183021

NSC 66811 is a potent MDM2 inhibitor with Ki value of 120 nM which can disrupt MDM2-p53 interaction and activate p53 function.

NSC66811 化学结构 CAS号：6964-62-1
NSC66811 化学结构
CAS号：6964-62-1
NSC66811 3D分子结构
CAS号：6964-62-1
NSC66811 化学结构 CAS号：6964-62-1
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NSC66811 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A183021 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
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NSC66811 生物活性

描述 Tumor suppressor p53 is a powerful growth suppressive and pro-apoptotic protein that plays a central role in protectionfrom tumor development. The overproduction of MDM2 (murine double minute 2), the primary negative regulator of p53, effectively disables p53 function[3]. NSC 66811, a novel inhibitor of the MDM2-p53 interaction, binds to MDM2 with a Ki of 120 nM and activates p53 in cancer cells with a mechanism of action consistent with targeting the MDM2-p53 interaction[2]. HepG2 cells were treated for 24 h with NSC 66811 (5 and 25 μmol/L), and the p53 mRNA levels were upregulated by NSC 66811 without affecting the CYP expression. Addition of the p53 activator NSC 66811 (3, 10, 25 μmol/L) in HepG2 cells dose-dependently inhibited the metabolism of DEM (dextromethorphan) and TEST (testosterone). For CYP3A4, the metabolism of TEST was reduced by 1.5-, 2.9-, and 6.8-fold with 3, 10, and 25 μmol/L of NSC 66811, respectively, indicating that p53 activation decreased the metabolic efficiency through both CYP2D6 and 3A4[1].
作用机制 NSC 66811 mimics three p53 residues critical in the binding to MDM2[2].

NSC66811 参考文献

[1]Modulation of the pentose phosphate pathway alters phase I metabolism of testosterone and dextromethorphan in HepG2 cells

[2]Discovery of a nanomolar inhibitor of the human murine double minute 2 (MDM2)-p53 interaction through an integrated, virtual database screening strategy.

[3]Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development

NSC66811 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.94mL

0.59mL

0.29mL

14.69mL

2.94mL

1.47mL

29.38mL

5.88mL

2.94mL

NSC66811 技术信息

CAS号6964-62-1
分子式C23H20N2O
分子量 340.418
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(308.44 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: NSC66811 | E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis | MDM2 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | NSC66811 纯度/质量文件 | NSC66811 生物活性 | NSC66811 参考文献 | NSC66811 实验方案 | NSC66811 技术信息

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