NSC66811 | E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis | MDM2 | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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NSC66811 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A183021

NSC66811是一种 MDM2 抑制剂，能够破坏 MDM2 与 p53 的相互作用并激活 p53 功能，具有抗癌潜力。

NSC66811 化学结构
CAS号：6964-62-1

NSC66811 3D分子结构
CAS号：6964-62-1

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货号：A183021 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

NSC66811 生物活性

描述

Tumor suppressor p53 is a powerful growth suppressive and pro-apoptotic protein that plays a central role in protectionfrom tumor development. The overproduction of MDM2 (murine double minute 2), the primary negative regulator of p53, effectively disables p53 function^[3]. NSC 66811, a novel inhibitor of the MDM2-p53 interaction, binds to MDM2 with a K_i of 120 nM and activates p53 in cancer cells with a mechanism of action consistent with targeting the MDM2-p53 interaction^[2]. HepG2 cells were treated for 24 h with NSC 66811 (5 and 25 μmol/L), and the p53 mRNA levels were upregulated by NSC 66811 without affecting the CYP expression. Addition of the p53 activator NSC 66811 (3, 10, 25 μmol/L) in HepG2 cells dose-dependently inhibited the metabolism of DEM (dextromethorphan) and TEST (testosterone). For CYP3A4, the metabolism of TEST was reduced by 1.5-, 2.9-, and 6.8-fold with 3, 10, and 25 μmol/L of NSC 66811, respectively, indicating that p53 activation decreased the metabolic efficiency through both CYP2D6 and 3A4^[1].

作用机制

NSC 66811 mimics three p53 residues critical in the binding to MDM2^[2].

NSC66811 参考文献

[1]Modulation of the pentose phosphate pathway alters phase I metabolism of testosterone and dextromethorphan in HepG2 cells

[2]Discovery of a nanomolar inhibitor of the human murine double minute 2 (MDM2)-p53 interaction through an integrated, virtual database screening strategy.

[3]Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development

NSC66811 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.94mL

0.59mL

0.29mL

14.69mL

2.94mL

1.47mL

29.38mL

5.88mL

2.94mL

NSC66811 技术信息

CAS号	6964-62-1
分子式	C₂₃H₂₀N₂O
分子量	340.418

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(308.44 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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