MS4077 | PROTAC ALK Degrader | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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MS4077 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A805792

MS4077 is a PROTAC targeting on ALK with DC₅₀ value of 3nM, consist of ALK inhibitor ceritinib as a warhead linked to CRBN ligand Pomalidomide.

MS4077 化学结构
CAS号：2230077-10-6

MS4077 3D分子结构
CAS号：2230077-10-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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MS4077 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A805792 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

ALK 亚型比较

产品名称	ALK ↓ ↑	其他靶点	纯度
ASP3026	+ ALK, IC50: 3.5 nM		99%+
ALK-IN-1	++++ ALK, IC50: 0.07 nM		98+%
Crizotinib	++++ ROS1, Ki: <0.025 nM ALK, IC50: 24 nM		98%
Entrectinib	✔		99%+
Brigatinib	+++ ROS1, IC50: 1.9 nM ALK, IC50: 0.37 nM	FLT3	98%
NVP-TAE 684	+ ALK, IC50: 3 nM		99%+
Alectinib	++ ALK, IC50: 1.9 nM ALK (F1174L), IC50: 3.5 nM		98%
Ceritinib	+++ ALK, IC50: 0.2 nM	IGF-1R,Insulin Receptor	98%
GSK1838705A	+++ ALK, IC50: 0.5 nM	IGF-1R,Insulin Receptor	99%
AZD-3463	++ ALK, Ki: 0.75 nM	IGF-1R	99%
Lorlatinib	++++ ALK (L1196M), Ki: 0.07 nM ROS1, Ki: <0.07 nM		98%
Repotrectinib	+ ALK(G1202R), IC50: 1.26 nM ALK(L1196M), IC50: 1.01 nM	Src	99%
Belizatinib	++ ALK, IC50: 0.7 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

MS4077 生物活性

描述

MS4077 is a PROTAC targeting on ALK with DC₅₀ value of 3nM, consist of ALK inhibitor ceritinib as a warhead linked to CRBN ligand Pomalidomide. Treatment with MS4077 led a degradation of both ALK fusion protein, including NPM-ALK of SU-DHL-1 cells and EML4-ALK of NCI-H2228 cells, as well as downregulation of ALK auto phosphorylation and down-steam STAT3 phosphorylation, in both cell lines in a dose-dependent manner at concentration ranging in 1-100nM for 16h and in a time-dependent manner at concentration of 30nM for SU-DHL-1 cells or 60nM for NCI-H2228 cells within 24h. MS4077 exhibited potent antiproliferation against SU-DHL-1 cells with IC50 value of 46nM post 3 days. MS4748 and MS4740 work as the negative controls for MS4077^[1].

MS4077 参考文献

[1]Zhang C, Han XR, et al. Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK). Eur J Med Chem. 2018 May 10;151:304-314.

MS4077 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

0.88mL

0.18mL

0.09mL

4.41mL

0.88mL

0.44mL

8.81mL

1.76mL

0.88mL

MS4077 技术信息

CAS号	2230077-10-6
分子式	C₅₅H₇₂ClN₉O₁₃S
分子量	1134.73

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(92.53 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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MS4077 生物活性

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