LP-935509 | AAK1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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LP-935509 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1251842

LP-935509是一种口服有效的、选择性、ATP竞争性的接头蛋白-2相关激酶1 (AAK1) 抑制剂，IC₅₀为3.3 nM。该化合物具有镇痛活性，并在神经性疼痛和SARS-CoV-2研究中具有潜在应用价值。

LP-935509 化学结构
CAS号：1454555-29-3

LP-935509 3D分子结构
CAS号：1454555-29-3

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货号：A1251842 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]; • EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]; • Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]; 更多 >

LP-935509 生物活性

描述

LP-935509 is an orally active, potent, selective, ATP-competitive, and brain-penetrating inhibitor of AAK1 with an IC50 value of 3.3 nM and a Ki value of 0.9 nM. LP-935509 is also a potent inhibitor of BIKE (IC50=14 nM) and a mild inhibitor of GAK (IC50=320 nM). LP-935509 has antinociceptive activity and can be used in neuropathic pain and SARS-CoV-2 studies.The IC50 value of LP-935509 for inhibition of μ2 protein phosphorylation is 2.8 ± 0.4 nM, and for inhibition of μ2 protein polypeptide phosphorylation is 3.3 ± 0.7 nM^[1].

LP-935509 动物研究

Animal study

The oral bioavailability of LP-935509 (i.v. (1 mg/kg) or oral (10 mg/kg), once) was 100% with a plasma half-life of 3.6 hours. At a dose of 60 mg/kg, administered as a single oral dose, LP-935509 significantly reduced pain behaviour in animals. At a dose of 30 mg/kg, it can reverse thermal hyperalgesia in the CCI model^[1].

LP-935509 参考文献

[1]Kostich W, et al. Inhibition of AAK1 Kinase as a Novel Therapeutic Approach to Treat Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):371-86.

LP-935509 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.52mL

0.50mL

0.25mL

12.61mL

2.52mL

1.26mL

25.22mL

5.04mL

2.52mL

LP-935509 技术信息

CAS号	1454555-29-3
分子式	C₂₀H₂₄N₆O₃
分子量	396.443

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(126.12 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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