KML29 | MAGL Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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KML29 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A215224

KML29 is a highly selective and potent MAGL inhibitor with IC50s for 15, 43, and 5.9 nM in mouse, rat, and human brain proteomes, respectively.

KML29 化学结构
CAS号：1380424-42-9

KML29 3D分子结构
CAS号：1380424-42-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A215224 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

脂肪酶亚型比较

产品名称	Lipase ↓ ↑	纯度
XEN445	+++ endothelial lipase, IC50: 0.237 μM	99%+
JZL184	++++ MAGL, IC50: 8 nM	98%
Tanshinone IIA	✔	97%
Orlistat	✔	98%
Atglistatin	++ ATGL, IC50: 0.7 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

KML29 生物活性

描述

KML29, known for its high selectivity, oral activity, and irreversible inhibition of MAGL, showcases IC50 values of 15 nM, 43 nM, and 5.9 nM for mouse, rat, and human MAGL respectively. This inhibitor has minimal cross-reactivity towards other central and peripheral serine hydrolases, including an absence of detectable activity against FAAH^[1].^[2].

体内研究

Administered at 20 mg/kg, KML29 displays a significant yet modest protective effect against LPS-induced fever^[3].

体外研究

KML29 dose-dependently elevates brain levels of 2-AG up to 10-fold without affecting the brain levels of anandamide, palmitoylethanolamide, and oleoylethanolamide^[2].

KML29 efficiently inhibits 2-AG hydrolysis without impacting AEA hydrolysis at any tested concentration^[2].

KML29 参考文献

[1]Natsuo Ueda, et al. Discrimination between two endocannabinoids. Chem Biol. 2012 May 25;19(5):545-7.

[2]Jae Won Chang, et al. Highly selective inhibitors of monoacylglycerol lipase bearing a reactive group that is bioisosteric with endocannabinoid substrates. Chem Biol. 2012 May 25;19(5):579-88.

[3]B M Ignatowska-Jankowska, et al. In vivo characterization of the highly selective monoacylglycerol lipase inhibitor KML29: antinociceptive activity without cannabimimetic side effects. Br J Pharmacol. 2014 Mar;171(6):1392-407.

KML29 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.82mL

0.36mL

0.18mL

9.10mL

1.82mL

0.91mL

18.20mL

3.64mL

1.82mL

KML29 技术信息

CAS号	1380424-42-9
分子式	C₂₄H₂₁F₆NO₇
分子量	549.417

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(91.01 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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