KML29 | MAGL Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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KML29 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A215224

KML29是一种高选择性且强效的 MAGL 抑制剂，对小鼠、老鼠和人类大脑蛋白组的 IC50 值分别为 15 nM、43 nM 和 5.9 nM。

KML29 化学结构
CAS号：1380424-42-9

KML29 3D分子结构
CAS号：1380424-42-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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KML29 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A215224 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

脂肪酶亚型比较

产品名称	Lipase ↓ ↑	纯度
XEN445	+++ endothelial lipase, IC50: 0.237 μM	99%+
JZL184	++++ MAGL, IC50: 8 nM	98%
Tanshinone IIA	✔	97%
Orlistat	✔	98%
Atglistatin	++ ATGL, IC50: 0.7 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

KML29 生物活性

描述

KML29, known for its high selectivity, oral activity, and irreversible inhibition of MAGL, showcases IC50 values of 15 nM, 43 nM, and 5.9 nM for mouse, rat, and human MAGL respectively. This inhibitor has minimal cross-reactivity towards other central and peripheral serine hydrolases, including an absence of detectable activity against FAAH^[1].^[2].

体内研究

Administered at 20 mg/kg, KML29 displays a significant yet modest protective effect against LPS-induced fever^[3].

体外研究

KML29 dose-dependently elevates brain levels of 2-AG up to 10-fold without affecting the brain levels of anandamide, palmitoylethanolamide, and oleoylethanolamide^[2].

KML29 efficiently inhibits 2-AG hydrolysis without impacting AEA hydrolysis at any tested concentration^[2].

KML29 参考文献

[1]Natsuo Ueda, et al. Discrimination between two endocannabinoids. Chem Biol. 2012 May 25;19(5):545-7.

[2]Jae Won Chang, et al. Highly selective inhibitors of monoacylglycerol lipase bearing a reactive group that is bioisosteric with endocannabinoid substrates. Chem Biol. 2012 May 25;19(5):579-88.

[3]B M Ignatowska-Jankowska, et al. In vivo characterization of the highly selective monoacylglycerol lipase inhibitor KML29: antinociceptive activity without cannabimimetic side effects. Br J Pharmacol. 2014 Mar;171(6):1392-407.

KML29 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.82mL

0.36mL

0.18mL

9.10mL

1.82mL

0.91mL

18.20mL

3.64mL

1.82mL

KML29 技术信息

CAS号	1380424-42-9
分子式	C₂₄H₂₁F₆NO₇
分子量	549.417

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 50 mg/mL(91.01 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

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KML29 生物活性

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