JAK2-IN-6 | JAK2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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JAK2-IN-6 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1364451

JAK2-IN-6 是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。它对 JAK1 和 JAK3 无活性，但对癌细胞具有抗增殖作用。

JAK2-IN-6 化学结构
CAS号：353512-04-6

JAK2-IN-6 3D分子结构
CAS号：353512-04-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1364451 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

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JAK 亚型比较

产品名称	JAK1 ↓ ↑	JAK2 ↓ ↑	JAK3 ↓ ↑	Tyk2 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Decernotinib	+++ JAK1, IC50: 11 nM JAK1, Ki: 11 nM	+++ JAK2, Ki: 13 nM	++++ JAK3, Ki: 2.5 nM	+++ TYK2, Ki: 13 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
ZM39923 HCl	+ JAK1, pIC50: 4.4		+ JAK3, pIC50: 7.1		EGFR	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Cerdulatinib	+++ JAK1, IC50: 12 nM	+++ JAK2, IC50: 6 nM	+++ JAK3, IC50: 8 nM	++++ TYK2, IC50: 0.5 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Momelotinib	+++ JAK1, IC50: 11 nM	++ JAK2, IC50: 18 nM	+ JAK3, IC50: 155 nM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
XL019	+ JAK1, IC50: 134.3 nM	++++ JAK2, IC50: 2.2 nM	+ JAK3, IC50: 214.2 nM		FLT3	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ruxolitinib	+++ JAK1, IC50: 3.3 nM	++++ JAK2, IC50: 2.8 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Tofacitinib	+ JAK1, IC50: 112 nM	++ JAK2, IC50: 20 nM	++++ JAK3, IC50: 1 nM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ruxolitinib (S enantiomer)	+++ JAK1, IC50: 3.3 nM	++++ JAK2, IC50: 2.8 nM		++ TYK2, IC50: 19 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Filgotinib	+++ JAK1, IC50: 10 nM	++ JAK2, IC50: 28 nM	+ JAK3, IC50: 810 nM	+ TYK2, IC50: 116 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Baricitinib	+++ JAK1, IC50: 5.9 nM	+++ JAK2, IC50: 5.7 nM		++ TYK2, IC50: 53 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Gandotinib	++ JAK1, IC50: 19.8 nM	++++ JAK2, IC50: 0.288 nM JAK2 (V617F), Ki: 0.245 nM	++ JAK3, IC50: 48.0 nM	++ TYK2, IC50: 44 nM	FLT3	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Oclacitinib maleate	+++ JAK1, IC50: 10nM	++ JAK2, IC50: 18nM	+ JAK3, IC50: 99nM	+ TYK2, IC50: 84nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
NVP-BSK805 2HCl	++ JAK1, IC50: 31.63 nM	++++ JAK2, IC50: ~0.5 nM	++ JAK3, IC50: 18.68 nM	+++ TYK2, IC50: 10.76 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Peficitinib		✔				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Go6976		✔			FLT3	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AZD-1480		++++ JAK2, IC50: 0.26 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Fedratinib		+++ JAK2, IC50: 3 nM JAK2 (V617F), IC50: 3 nM			RET,FLT3	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
WP1066		+ JAK2, IC50: 2.3 μM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Curcumol		✔				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AZ960		++++ JAK2, IC50: <3 nM JAK2, Ki: 0.45 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GLPG0634 analog		✔				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CEP-33779		++++ JAK2, IC50: 1.8 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
FLLL32		+ JAK2, IC50: <5 μM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
WHI-P154			+ JAK3, IC50: 1.8 μM		Src,VEGFR,EGFR	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BMS-911543		++++ JAK2, IC50: 1.1 nM	+ JAK3, IC50: 75 nM	++ TYK2, IC50: 66 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
TG101209		+++ JAK2, IC50: 6 nM	+ JAK3, IC50: 169 nM		RET,FLT3	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AT9283		++++ JAK2, IC50: 1.2 nM	++++ JAK3, IC50: 1.1 nM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Pacritinib		++ JAK2, IC50: 23 nM JAK2 (V617F), IC50: 19 nM	+ JAK3, IC50: 520 nM	++ TYK2, IC50: 50 nM	FLT3	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Tofacitinib citrate		++ JAK2, IC50: 20 nM	++++ JAK3, IC50: 1 nM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
FM-381			++++ JAK3, IC50: 127 pM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

JAK2-IN-6 生物活性

描述

JAK2-IN-6, a multiple-substituted aminothiazole derivative, is a potent and selective inhibitor of JAK2, exhibiting an IC50 of 22.86 μg/mL. JAK2-IN-6 does not exhibit activity against JAK1 and JAK3. It demonstrates an anti-proliferative effect against cancer cells ^[1].

体外研究

JAK2-IN-6 (6.3-50 μg/mL; 48 hours) demonstrates notable antiproliferative activity against PC-9, H1975, and PANC-1 cancer cell lines, yielding IC50 values of 18.1 μg/mL, 58.3 μg/mL, and 40.6 μg/mL, respectively ^[1].

JAK2-IN-6, an intramolecular hydrogen bond forms, maintaining coplanarity between the chlorothiophene substituent and the aminothiazole core. The chlorothiophene moiety resides within the binding pocket adjacent to Val863 and Leu983, extending towards Asp994 of the activation loop and Gly993 of the glycine-rich loop ^[1].

JAK2-IN-6 参考文献

[1]Ting-Ting Yao, et al. Integration of pharmacophore mapping and molecular docking in sequential virtual screening: towards the discovery of novel JAK2 inhibitors. RSC Adv., 2017, 7, 10353-10360.

JAK2-IN-6 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.98mL

0.60mL

0.30mL

14.89mL

2.98mL

1.49mL

29.78mL

5.96mL

2.98mL

JAK2-IN-6 技术信息

CAS号	353512-04-6
分子式	C₁₄H₁₀ClN₃OS₂
分子量	335.832

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 60 mg/mL(178.66 mM)，配合低频超声，并调节pH至5，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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