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GSK3179106 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A723612 同义名： RET KInase inhibitor 1

GSK3179106是一种强效、选择性的RET激酶抑制剂，具有肠道特异性，IC50值为0.4 nM。

GSK3179106 化学结构 CAS号：1627856-64-7
GSK3179106 化学结构
CAS号：1627856-64-7
GSK3179106 3D分子结构
CAS号：1627856-64-7
GSK3179106 化学结构 CAS号：1627856-64-7
GSK3179106 3D分子结构 CAS号：1627856-64-7
规格 价格 会员价 库存 数量
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GSK3179106 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A723612 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]
• Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]
• JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]
• bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]
• Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]
更多 >
产品名称 c-RET ↓ 其他靶点 纯度
Regorafenib +++

RET, IC50: 1.5 nM

 		98%
TG101209 ++

RET, IC50: 17 nM

 		FLT3 99%+
Danusertib +

RET, IC50: 31 nM

 		99%+
AD80 ++++

RET V804M, IC50: 0.6 nM

RET wt, IC50: 1.3 nM

 		Raf,Src 99+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GSK3179106 生物活性

描述 Rearranged during transfection (RET) kinase is a neuronal growth factor receptor tyrosine kinase that is activated upon binding to one of four neurotrophic factors. RET activity is critical for the development of the ENS (enteric nervous system), the kidney, and spermatogenesis. Inhibition of RET in the ENS represents a novel therapeutic strategy for the normalization of neuronal function and the symptoms of IBS (irritable bowel syndrome) patients. GSK3179106 is a potent, selective, and gut-restricted pyridone hinge binder small molecule RET kinase inhibitor with an IC50 of 0.3 nM and is efficacious in vivo. It presents IC50s of 0.4 and 11 nM in the biochemical assay and cellular assay, respectively. GSK3179106 competely binds to the kinobeads with pKdapp of 7.9 or Kd of 0.02 μM. GSK3179106 dosed orally at 10 mg/kg (n = 7) for 3.5 days BID reduced the visceromotor response to colorectal distension in comparison to rats given an acetic acid enema and dosed with vehicle. GSK3179106 was further progressed to rodent safety studies and found to have a favorable safety profile to support clinical testing[1].

GSK3179106 参考文献

[1]Schenck Eidam H, Russell J, Raha K, et al. Discovery of a First-in-Class Gut-Restricted RET Kinase Inhibitor as a Clinical Candidate for the Treatment of IBS. ACS Med Chem Lett. 2018;9(7):623-628.

GSK3179106 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.14mL

0.43mL

0.21mL

10.70mL

2.14mL

1.07mL

21.39mL

4.28mL

2.14mL

GSK3179106 技术信息

CAS号1627856-64-7
分子式C22H21F4N3O4
分子量 467.413
别名 RET KInase inhibitor 1
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C
溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(224.64 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: GSK3179106 | 1627856-64-7 | GSK 3179106 | GSK-3179106 | RET Kinase Inhibitor | Protein Tyrosine Kinase/RTK | RET | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | GSK3179106 纯度/质量文件 | GSK3179106 亚型比较 | GSK3179106 生物活性 | GSK3179106 参考文献 | GSK3179106 实验方案 | GSK3179106 技术信息

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